制备4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2,3-二氮杂萘酮的方法<%=id%>

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分类号： C07D401/06
颁证日：
优先权： 1999.12.23 DE 19963607.9
申请(专利权)人：舍林股份公司
地址：德国柏林
发明 (设计)人：奥林·彼得罗夫;托马斯·海纳
国际申请： CT/EP00/13027 2000.12.20
国际公布： WO01/47912 德 2001.7.5
进入国家日期： 2002.06.21
专利代理机构：永新专利商标代理有限公司
代理人：过晓东
摘要
　本发明涉及4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮、特别是4-(4-吡啶基甲基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮的制备方法，其特征在于2-苯并[c]呋喃酮基-3-三苯基磷盐在碱性助剂的存在下与4-吡啶醛反应，随后与肼反应，然后进行酸处理。该方法避免了已知方法中的技术问题、安全问题、以及环境问题。
主权项
　权利要求书 1、制备通式I之4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2，3- 二氮杂萘酮的方法，其中：R1＝氟、氯、溴或氢，而 Ar＝吡啶、吡嗪或者嘧啶基，所述方法的特征在于，通式II之经取代的2-苯并[c]呋喃酮基-3- 三苯基磷盐其中：R1＝氟、氯、溴或氢，在碱存在下与通式III之醛反应， Ar-CHO III 其中：Ar＝吡啶、吡嗪或者嘧啶基，然后与水合肼反应，并任选在酸性条件下进行处理。

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