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分 类 号：
C07D487/04;C07D237/08;C07C317/14;A61P29/00
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.22 GB 9930358.8
申请(专利权)人：
葛兰素集团有限公司
地 址：
英国米德尔塞克斯
发 明 (设计)人：
尼尔·马修斯;理查德·A·沃德
国 际 申 请：
CT/EP00/13001 2000.12.20
国 际 公 布：
WO01/46194 英 2001.6.28
进入国家日期：
2002.06.21
专利 代理 机构：
北京市柳沈律师事务所
代 理 人：
黄益芬;巫肖南
摘要
本发明提供一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法，式(I)中R0为卤素，C1～6烷基，C1～6烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，或O(CH2)nNR4R5；R1和R2独立地选自H，C1～6烷基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷基，C1～6烷氧基，C1～6羟烷基，SC1～6烷基，C(O)H，C(O)C1～6烷基，C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；条件是当R0在4-位且为卤素时，R1和R2至少有一个为C1～6烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2)nSC1～6烷基，(CH2)nNR4R5，(CH2)nSC1～6烷基或C(O)NR4R5；R3为C1～6烷基或NH2；R4和R5独立地选自H或C1～6烷基，或者与其所附着的氮原子一起形成4～8元的饱和环；n为1～4；该方法包括氧化对应于式(II)的化合物或其异构体。
主权项
权利要求书
1.一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法
其中：
R0为卤素，C1～6烷基，C1～6烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧
基，或O(CH2) R4R5；
R1和R2独立地选自H，C1～6烷基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷基，
C1～6烷氧基，C1～6羟烷基，SC1～6烷基，C(O)H，C(O)C1～6烷基，C1～6烷基磺酰
基，被一个或多个氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，
O(CH2) C1～6烷基，(CH2) R4R5，(CH2) C1～6烷基或C(O)NR4R5；条件是当
R0在4-位且为卤素时，R1和R2至少有一个为C1～6烷基磺酰基，被一个或多个
氟原子取代的C1～6烷氧基，O(CH2)nCO2C1～6烷基，O(CH2) C1～6烷基，
(CH2) R4R5，(CH2) C1～6烷基或C(O)NR4R5；
R3为C1～6烷基或NH2；
R4和R5独立地选自H或C1～6烷基，或者与其所附着的氮原子一起形成4～8
元的饱和环；及
n为1～4；
该方法包括在常规条件下氧化对应于式(II)的化合物或其异构体
其中R0至R3与上面式(I)所定义的相同。
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