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颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.3 US 60/168,813;2000.5.19 US 60/205,719
申请(专利权)人：
加利福尼亚大学圣地亚哥分校董事会
地 址：
美国加利福尼亚州
发 明 (设计)人：
K·Y·霍斯泰特勒;J·R·比德尔
国 际 申 请：
CT/US00/33079 2000.12.4
国 际 公 布：
WO01/39724 英 2001.6.7
进入国家日期：
2002.07.02
专利 代理 机构：
北京纪凯知识产权代理有限公司
代 理 人：
赵蓉民;程伟
摘要
本发明涉及膦酸酯化合物、含有它们的组合物、得到它们的方法及其用于治疗多种医学疾病，如骨质疏松和其它骨代谢疾病、癌、病毒感染等的用途。
主权项
权利要求书
1.具有以下结构的膦酸酯化合物：
其中：
R1和R1’独立地为-H、选择性取代的-O(C1-C24)烷基、-O(C1-C24)
链烯基、-O(C1-C24)酰基、-S(C1-C24)烷基、-S(C1-C24)链烯基或
-S(C1-C24)酰基，其中，至少R1和R1’中一个不为-H，且其中所述的
链烯基或酰基可选择具有1-6个双键；
R2和R2’独立地为-H、选择性取代的-O(C1-C7)烷基、-O(C1-C7)
链烯基、-S(C1-C7)烷基、-S(C1-C7)链烯基、-O(C1-C7)酰基、-S(C1-C7)
酰基、-N(C1-C7)酰基、-NH(C1-C7)烷基、-N((C1-C7)烷基)2、氧代、
卤素、-NH2、-OH或-SH；
R3为与可选择的连接子L上的官能团或Cα上可利用的氧原子连
接的药学活性化合物的膦酸酯衍生物；
X，当存在时，为：
L为价键或式-J-(CR2)t-G-的双官能团连接分子，其中，t为
1-24的整数，J和G独立地为-O-、-S-、-C(O)O-或-NH-，而R为-H、
取代或未取代的烷基或者链烯基；
m为0-6的整数；
而n为0或1。
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