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用于治疗疼痛和过敏性反应的取代的吡咯曼尼希碱<%=id%> |
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分 类 号：
C07D207/00
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.27 DE 19963174.3
申请(专利权)人：
格吕伦塔尔有限公司
地 址：
德国阿兴
发 明 (设计)人：
M·格尔拉赫;C·毛尔
国 际 申 请：
CT/EP00/12976 2000.12.20
国 际 公 布：
WO01/47878 德 2001.7.5
进入国家日期：
2002.06.27
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
周慧敏;刘玥
摘要
本发明涉及通式(I)的取代吡咯曼尼希碱，式中：R1＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；R2＝CH(R4)N(R5)(R6)；R3、R3′、R3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳基；R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素取代的苯基；涉及上述化合物的制备方法、含有该化合物的药物以及所述化合物生产药物的用途，所述活性成分尤其适合用于治疗疼痛、炎症和过敏反应、药物滥用或酗酒、腹泻、胃炎、溃疡、心血管病、小便失禁、抑郁症、休克状态、偏头痛、发作性睡眠、肥胖、哮喘、青光眼、运动过度综合征、驱力缺乏症(lack of drive)、食欲过盛、厌食、强直性昏厥，用于抗焦虑、增强警觉性和/或增强性欲。
主权项
权利要求书
1.通式I的取代吡咯曼尼希碱：
其中：
R1＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接
的芳基、杂芳基、CN、Br、Cl或OH基团；
R2＝CH(R4)N(R5)(R6)；
R3、R3′、R3″是相同或不同的，表示H、F、Cl、Br、CF3、CN、
NO2、SO2NH2、NHR7、SR8、OR9、CO(OR10)、CH2CO(OR11)、COR15、
C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳基或杂芳
基；
R4＝未取代的苯基或者至少被C1-4烷基、C1-3烷氧基、卤素、
CF3、CN、O-苯基或OH单取代的苯基；
R5、R6是相同或不同的，表示支链或非支链的、饱和或未饱和的、
未取代或至少单取代的C1-6-烷基，或未取代或至少单取代的苯基、
苄基或苯乙基；
或者R5和R6一起表示(CH2)n，其中n是3-6的整数，或
(CH2)2O(CH2)2；
R7＝H、COR12、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚
烷基键接的芳基或杂芳基；
R8＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接
的芳基或杂芳基；
R9＝H、COR13、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚
烷基键接的芳基或杂芳基；
2
R10＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键按
的芳基或杂芳基；
R11＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接
的芳基或杂芳基；
R12＝C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳
基或杂芳基；
R13＝C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接的芳
基或杂芳基；
R14＝H、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6-亚烷基键接
的芳基或杂芳基；
R15＝NHNH2、NHR14、C1-10-烷基、芳基或杂芳基，或通过C1-6
-亚烷基键接的芳基或杂芳基；
和/或它们的外消旋体、对映异构体或非对映异构体和/或相应的碱和/
或生理学上耐受的酸的相应盐；
但通式I中基团R1、R3、R3′和R3″各自等于H、基团R2＝
CH(R4)N(R5)(R6)、基团R4表示苯基以及基团R5和R6各自等于甲基的
化合物的外消旋体除外。
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