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分 类 号:
C07D215/38;C07D217/02;C07D217/22;C07D217/24;C07D217/26;C07D311/18;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D411/12;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/352;A61K31/501;A61K31/4709;A61K31/4725;A61K31/4375;A61P43/00;A61P35/00;A61P3/10;A61P9/10;A61P29
颁 证 日:
优 先 权:
1999.12.28 JP 375489/1999
申请(专利权)人:
卫材株式会社
地 址:
日本东京
发 明 (设计)人:
羽田融;鹤冈明彦;镰田淳一;冈部忠志
国 际 申 请:
CT/JP00/09326 2000.12.27
国 际 公 布:
WO01/47891 日 2001.7.5
进入国家日期:
2002.06.28
专利 代理 机构:
北京市中咨律师事务所
代 理 人:
林柏楠;刘金辉
摘要
本发明提供了含有磺酰胺或磺酰脲基团的杂环化合物,具体地是通式(I)所示的杂环化合物、其可药用盐或其水合物,式中,A是氢原子、卤原子、任选被卤原子取代的C1-C4烷基等;B是任选被取代的芳基或单环杂芳基等;K是单键;T、W、X和Y彼此独立地表示=C(D)-(其中D是氢或卤原子)或氮、氧等;U和V彼此独立地表示=C(D)-、氮、氧等;Z是单键或-CO-NH-;R1是氢原子等。
主权项
权利要求书
1.式(I)所示的含有磺酰胺的杂环化合物、其可药用盐或其水合
物:
式中:
A是氢原子、卤原子、羟基、可以被卤原子取代的C1-C4烷基或烷
氧基、氰基、-(CO)kNR2R3(其中,R2和R3彼此相同或不同并且分别表
示氢原子或者可以被卤原子取代的C1-C4烷基;k表示0或1)、可以带
有取代基的C2-C4链烯基或链炔基或是可以带有选自如下A组的取代
基的苯基或苯氧基;
B是可以带有选自如下A组的取代基的芳基或单环杂芳基,或
(其中,环Q是可以含有一个或两个氮原子的芳香族环;环M是不饱和
的C5-C12单环或多环,该环与环Q共用一个双键,并且该环可以含有
1至4个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子;环Q和环M可以彼
此共用氮原子;环Q和环M可以分别带有选自如下A组的取代基);
K是单键或-(CR4R5)m-(其中,R4和R5彼此相同或不同并且分别表
示氢原子或C1-C4烷基;m是1或2的整数);
T、W、X和Y彼此相同或不同并且分别表示=C(D)-(其中D是氢
原子、卤原子、羟基、可以被卤原子取代的C1-C4烷基或烷氧基、氰基、
-(CO) R6R7(其中,R6和R7彼此相同或不同并且分别表示氢原子或者
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可以被卤原子取代的C1-C4烷基;n表示0或1)或可以带有取代基的
C2-C4链烯基或链炔基)或氮原子;
U和V彼此相同或不同并且分别表示=C(D)-(其中D具有与以上定
义相同的含义)、氮原子、-CH2-、氧原子或-CO-;
Z是单键或-CO-NH-;
R1是氢原子或C1-C4烷基;和
表示单键或双键;
A组:
卤原子、羟基、可以被卤原子取代的C1-C4烷基或烷氧基、氰基、
-R8R9N(NH)p-(其中R8和R9彼此相同或不同并且分别表示氢原子或可
以被卤原子取代的C1-C4烷基;p表示0或1,并且R8和R9可以和它
们所连接的氮原子合在一起形成5或6元环,该环可以含有氮原子、氧
原子或硫原子并且可以带有取代基)、可以被一个或两个C1-C4烷基取
代的氨基磺酰基、任选被取代的C1-C8酰基、C1-C4烷基-S(O)s-C1-C4
亚烷基(其中s表示0、1或2的整数)、可以带有C1-C4烷基或取代基的
苯基磺酰基氨基、-(CO)qNR10R11(其中R10和R11彼此相同或不同并且
分别表示氢原子或可以被氨基(其可被卤原子或C1-C4烷基取代)取代
的C1-C4烷基;q表示0或1)或可以带有取代基的芳基或杂芳基,
条件是当U是氧原子时,V表示-CO-或-CH2-;当V是氧原子时,
U表示-CO-或-CH2-;并且不包括下列情况:1)T、U、V、W、X和Y
中仅有一个是氮原子;并且A和D均是氢原子,2)T、U、V、W、X
和Y均是氮原子,3)Y和W是氮原子;T、U、V和X是=C(D1)-(其
中D1表示氢原子、甲基、卤原子、三氟甲基或甲氧基);Z是单键;A
是氢原子、甲基、卤原子、三氟甲基或甲氧基,4)W是氮原子;T、U、
V、X和Y是=C(D2)-(其中D2表示氢原子);K和Z是单键;A是羟基;
B是对甲苯磺酰基氨基,5)V和W是氮原子;以及6)T、V和W是氮
原子。
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