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7/04;C07D498/04;A61K31/422;A61K31/437;A61K31/4985;A61K31/519;A61K31/424;A61P31/04;//(C07D471/04,209∶00,487∶04,209∶00)
颁 证 日：
优 先 权：
1999.8.12 US 60/148,621
申请(专利权)人：
奥索-麦克尼尔药品公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
·帕格特;D·拉斯塔
国 际 申 请：
CT/US00/21093 2000.8.2
国 际 公 布：
WO01/42242 英 2001.6.14
进入国家日期：
2002.04.08
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
刘玥
摘要
本发明提供式(I)双环杂环取代的苯基噁唑烷酮化合物,其中Y是式(II)或(III)的基团，其中取代基具有说明书中指出的意义。这些化合物可用作抗菌剂。
主权项
权利要求书
1.一种式I的化合物及其药学上可接受的盐和酯：
其中：
R选自OH、O-芳基、O-杂芳基、N3、OR’、OSO2R”、-NR”’R””或者
其中：
(i)R’是具有最多可达6个碳原子的直链或支链酰基或者苄基；
(ii)R”是具有最多可达5个碳原子的直链或支链烷基、苯基或甲苯基；
和
(iii)R”’和R””独立选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、苯基或叔丁氧
基羰基、芴氧基羰基、苄氧基羰基、具有最多可达6个碳原子的
直链或支链烷基，该烷基任选被氰基或具有最多可达4个碳原子
的烷氧基羰基取代、-CO2-R1、-CO-R1、-CO-SR1、-CS-R1、
P(O)(OR2)(OR3)和-SO2-R4，其中
R1选自H、具有3-6个碳原子的环烷基、三氟甲基或苯基、苄基
或者具有最多可达5个碳原子的酰基、具有最多可达6个碳原子
的直链或支链烷基，该烷基任选被具有最多可达5个碳原子的直
链或支链烷氧基羰基、OH、氰基、最多可达3个卤原子和-NR5R6
取代，其中R5和R6相同或不同，并选自H、苯基或具有最多可
达4个碳原子的直链或支链烷基；
R2和R3相同或不同，并选自H或具有最多可达4个碳原子的直
2
链或支链烷基；和
R4选自具有最多可达4个碳原子的直链或支链烷基或苯基；和
R4a是CN、COR4c、COOR4c、CONHR4c、CO-NR4cR4d、SO2R4c、
SO2NHR4c、SO2-NR4cR4d或NO2；
R4b是H、烷基、OR4c、SR4c、氨基、NHR4c、NR4cR4d、(C1-C8)
烷基芳基或者一-、二-、三-和全卤代(C1-C8)-烷基；
R4c和R4d独立选自H、烷基、芳基或者在任何NR4cR4d基团的情
况下，R4c和R4d与其相连的氮原子一起形成未取代或取代的吡咯
烷基、哌啶基或吗啉基；
X为0-4个独立选自下列组中的成员：卤素、OH、巯基、硝基、卤代
-C1-8烷基、C1-8烷氧基、硫代-C1-8-烷基、C1-8烷基-氨基、二(C1-8-烷基)
氨基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-
NH-、甲酰胺、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、CN、胺、
C3-6环烷基、任选被一个或更多个选自F、Cl、OH、C1-8烷氧基和C1-
8酰氧基的成员取代的C1-8烷基；以及
Y是式II或III的基团：
其中：
R5、R6、R7和R8各自独立是H、烷基、CN、硝基、C1-8烷基、
卤代-C1-8烷基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、甲酰胺、芳基、取
代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基，或者R5和R6和/或R7和R8
一起形成氧代基团；
R9和R10各自独立是H、卤素、烷基、OH、CN、巯基、硝基、
C1-8烷基、卤代-C1-8烷基、C1-8烷氧基、硫代-C1-8烷基、氨基、
C1-8烷基-氨基、二(C1-8烷基)氨基、甲酰基、羧基、烷氧基羰基、
3
C1-8烷基-CO-O-、C1-8烷基-CO-NH-、甲酰胺、芳基、取代的芳基、
烷氧基、杂芳基、取代的杂芳基或胺；
A、B、C和D选自C、S、O和N以便形成任何5-10元芳族或杂
芳族环，该杂芳族环具有1-4个选自S、O和N的成员；
Z选自卤素、烷基、芳基、取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、
CN、CHO、CO烷基、胺、(二烷基氨基)烷基，其中二烷基氨基
选自二甲胺、二乙胺、吗啉基、硫代吗啉基、吡咯烷基或哌啶基、
或者烷氧基或NHCO-(C1-C8-烷基)；和
m是0或1。
4
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