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用于制备咪唑烷酮αu蛋白拮抗剂的方法和中间体<%=id%> |
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;//(C07D471/04,221∶00,221∶00)
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.8 US 60/163,979
申请(专利权)人：
麦克公司
地 址：
美国新泽西州
发 明 (设计)人：
M·S·詹森;M·帕鲁基
国 际 申 请：
CT/US00/30361 2000.11.3
国 际 公 布：
WO01/34602 英 2001.5.17
进入国家日期：
2002.07.01
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
马崇德;刘冬
摘要
本发明提供一种用于制备咪唑烷酮ανβ3/ανβ5整联蛋白拮抗剂的新方法以及其中获得的有用的中间体。这些化合物是ανβ3/ανβ5整联蛋白受体的拮抗剂，因此可用于抑制骨吸收以及治疗和预防骨质疏松。也公开了半水合物形式的3-{2-氧代-3-[3-(5，6，7，8-四氢-[1，8]二氮杂萘-2-基)-丙基]咪唑烷-1-基}-3(S)-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-丙酸。
主权项
权利要求书
1.一种制备结构式(I)的化合物的方法：
其中：
Ar是一取代或二取代的苯基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、
吡咯基、噁唑基、噻唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、四唑基、
吡唑基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并
噻吩基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、吲哚基、异吲哚
基、嘌呤基或咔唑基，其中所述取代基独立地选自氢、C1-6烷基、卤
素、C3-6环烷基、C1-3酰氨基、C1-4烷氧基、C1-5烷氧羰基、氰基、三
氟甲基、三氟甲氧基、羟基、氨基、C1-4烷基氨基、二-C1-4烷基氨基
和C1-5烷基羰基氧基，以及
R1选自氢、卤素、C1-10烷基、C3-6环烷基和C1-3烷氧基，
所述方法包括选自以下的一种反应步骤：
(a)还原结构式(VII)化合物中的咪唑啉-2-酮双键：
和
2
(b)裂解结构式(VIII)化合物中的R3保护基：
其中R3是C1-4烷基、苯基、苯基-C1-3烷基、二苯基甲基或三苯
基甲基；
并且分离所产生的产物(I)。
3
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