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31/428;A61K9/10;A61K47/44;A61P9/00;A61P37/06;A61P29/00;A61P25/00;A61P31/00;//C07C311/14,C07D275/06
颁 证 日:
优 先 权:
2000.2.4 JP 32720/2000
申请(专利权)人:
武田药品工业株式会社
地 址:
日本大阪府
发 明 (设计)人:
佐藤纯
国 际 申 请:
CT/JP01/00705 2001.2.1
国 际 公 布:
WO01/56562 日 2001.8.9
进入国家日期:
2002.09.09
专利 代理 机构:
北京市柳沈律师事务所
代 理 人:
赵仁临;张平元
摘要
乳液组合物,其包含式(I)或其盐或前药,其pH调节为6或更低,以使该或其盐或前药的稳定性得以提高,并且发挥良好的药效。在所述的式中,R为任选取代的脂肪烃基,任选取代的芳烃基,任选取代的杂环基,-OR1(其中R1为氢原子或任选具有取代基的脂肪烃基)或通式(II)所示的基团(其中R1b为氢原子或任选取代的脂肪烃基;R1c可与R1b相同或相异,并且为氢原子或任选取代的脂肪烃基);R0为氢原子或脂肪烃基;或任选R与R0一起代表化学键;Ar为任选取代的芳烃基;环(i)为式(ii)或(iii)等所示者之一;n为1~4的整数。
主权项
权利要求书
1.一种乳液组合物,其包含下式所示的化合物(I)或其盐或前药:
其中R为任选具有取代基的脂肪烃基,任选具有取代基的芳烃基,任选具有
取代基的杂环基,式-OR1所示的基团(其中R1为氢原子或任选具有取代基的
脂肪烃基)或下式所示的基团:
其中R1b为氢原子或任选具有取代基的脂肪烃基,R1c与R1b相同或相异并且为
氢原子或任选具有取代基的脂肪烃基,R0为氢原子或脂肪烃基,或者R与R0
一起代表化学键,环A1为任选被1~4个取代基取代的环烯,所述取代基选自
(1)任选具有取代基的脂肪烃基,(2)任选具有取代基的芳烃基,(3)式-OR1所
示的基团(其中R1的定义同上),及(4)卤原子,Ar为任选具有取代基的芳烃基,
下式所示的基团:
代表下式所示的基团:
或
且n为1~4的整数,其中所述组合物的pH被调节为不大于约6。
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