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/00;C07D403/00;C07D413/00
颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.21 US 60/191,000;2000.5.23 US 60/206,341;2000.6.14 US 60/211,759;2000.7.10 US 60/217,445
申请(专利权)人：
史密丝克莱恩比彻姆公司
地 址：
美国宾夕法尼亚州
发 明 (设计)人：
马克斯韦尔·D·卡明斯
国 际 申 请：
CT/US01/07094 2001.3.7
国 际 公 布：
WO01/70232 英 2001.9.27
进入国家日期：
2002.09.12
专利 代理 机构：
北京市柳沈律师事务所
代 理 人：
赵仁临;张平元
摘要
本发明提供C1-6烷基-4-氨基-氮杂环庚烷-3-酮蛋白酶如组织蛋白酶K抑制剂和其药用盐，水合物和溶剂化物，这类化合物的药物组合物，这类化合物的新中间体，和通过对需要的患者给药一种或多种本发明的化合物而治疗过度骨或软骨损失或基质降解的疾病，包括骨质疏松，牙龈病如牙龈炎和牙周炎；关节炎，更具体地骨关节炎和类风湿性关节炎；变形性骨炎；恶性高钙血；和代谢性骨病；和寄生虫病，包括疟疾。
主权项
权利要求书
1.式I化合物：
其中：
R1选自如下一组：
和
R2选自如下一组：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6
烷基，R9C(O)-，R9C(S)-，R9SO2-，R9OC(O)-，R9R11NC(O)-，R9R11NC(S)-，
R9(R11) O2-
和
R3选自如下一组：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，
HetC0-6烷基，ArC0-6烷基，Ar-ArC0-6烷基，Ar-HetC0-6烷基，Het-ArC0-6烷基，和
Het-HetC0-6烷基；
R3和R′可以连接形成吡咯烷，哌啶或吗啉环；
R4选自如下一组：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6
烷基，R5C(O)-，R5C(S)-，R5SO2-，R5OC(O)-，R5R12NC(O)-，和R5R12NC(S)-；
R5选自如下一组：H，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-6环烷基-C0-6烷基，
C2-6烷酰基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6烷基；
R6选自如下一组：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，或Het-C0-6烷基；
R7选自如下一组：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，Het-C0-6
烷基，R10C(O)-，R10C(S)-，R10SO2-，R10OC(O)-，R10R13NC(O)-，和
R10R13NC(S)-；
2
R8选自如下一组：H，C1-6烷基，C2-6烯基，
C2-6炔基，HetC0-6烷基和ArC0-6烷基；
R9选自如下一组：C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6
烷基；
R10选自如下一组：C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基和Het-C0-6
烷基；
R11选自如下一组：H，C1-6烷基，C3-6环烷基-C0-6烷基，Ar-C0-6烷基，和
Het-C0-6烷基；
R12选自如下一组：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，和Het-C0-6烷基；
R13选自如下一组：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，和Het-C0-6烷基；
R′选自如下一组：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，和Het-C0-6烷基；
R″选自如下一组：H，C1-6烷基，Ar-C0-6烷基，或Het-C0-6烷基；
R是C1-6烷基；
X选自如下一组：CH2，S，和O；和
Z选自如下一组：C(O)和CH2；
n是1至5的整数；
和其可药用盐，水合物和溶剂化物。
3
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