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D401/12;A61K31/435;A61P3/04;A61P25/20
颁 证 日:
优 先 权:
2000.3.14 WO PCT/EP00/02245
申请(专利权)人:
埃科特莱茵药品有限公司
地 址:
瑞士阿施威尔CH-4123格沃伯街16
发 明 (设计)人:
哈米德·艾萨维;米夏埃尔·卡比
国 际 申 请:
CT/EP01/02733 2001.3.12
国 际 公 布:
WO01/68609 英 2001.9.20
进入国家日期:
2002.09.10
专利 代理 机构:
中国商标专利事务所
代 理 人:
徐小琴
摘要
本发明是关于具有一般结构式I的新颖的1,2,3,4-四氢异喹啉的衍生物以及它们作为活性成分在制药组成上的应用。本发明同时也涉及相关的一些方面,包括化合物制备过程,含有一种或多种结构式I的化合物的制药成分,还有特别是它们作为OREXIN受体的对抗剂的用途。
主权项
权利要求书
1.一般分子式(I)的化合物
分子式(I)
其中:
R1,R2,R3,R4分别代表氰基,硝基,卤素,氢,羟基,低烷基,低链
烯基,低烷氧基,低链烯氧基,三氟甲基,三氟甲氧基,环烷氧基,芳氧
基,芳烷氧基,杂环氧基,杂环烷氧基,R11CO-,NR12R13CO-,R12R13N-,
R11OOC-,R11SO2NH-或R14-CO-NH-,或R2和R3一起,R1和R2一起以
及R3和R4一起,可以在苯环旁边连上有一或两个氧原子的五元,六元或
七元环结构。
R5,R6,R7,R8,R9,R10分别表示氢,芳基,芳烷基,低烷基,低链
烯基,三氟甲基,环烷基,杂环或低杂环烷基;
R11代表低烷基,芳基,芳烷基,杂环或低杂环烷基;
R12,R13分别代表氢,烷基,环烷基,芳基,芳烷基,杂环或低杂环烷
基;
R14代表烷基,芳基,环烷基,杂环,R12R13N-或R11O-。
以及光学纯对映体,对映体混合物,外消旋物,光学纯非对映异构体,
非对映异构体的混合物,非对映的外消旋物,非对映外消旋物的混合物,
或内消旋结构体以及它的用于制药中的盐类。
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