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新的CCR5调节剂:苯并咪唑或苯并三唑<%=id%> |
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1K31/4192;A61K31/4184;A61K31/445;A61P31/12
颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.10 GB 0005642.4
申请(专利权)人：
阿斯特拉曾尼卡有限公司
地 址：
瑞典南泰利耶
发 明 (设计)人：
J·布罗斯;J·库明;T·麦克伊纳利
国 际 申 请：
CT/SE01/00470 2001.3.6
国 际 公 布：
WO01/66525 英 2001.9.13
进入国家日期：
2002.09.10
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
张元忠;马崇德
摘要
本发明涉及式(I)化合物，其中各变量如说明书中所定义；制备所述化合物的方法，包含所述化合物的组合物，以及所述化合物在调节CCR5受体活性中的应用。
主权项
权利要求书
1.式(I)化合物或其可药用盐：
其中
A是5、6或7元环，所述环分别包含4、5或6个碳原子和一个携
带取代基R1的氮，A是饱和的或者包含一个内环双键；
X-Y是N＝C(R5)或N＝N；
J是N或CR2a；K是N或CR2b；L是N或CR2c；M是N或CR2d；条件
是不超过2个J、K、L和M是N；
R2a、R2b、R2c和2d独立地为氢、卤素、氰基、硝基、羟基、SH、
S(O)pR6、NR7R8、SO2NR9R10、CONR11R12、NR13SO2R14、NR15COR16、COR17、CO2R18、
NR19CONR20R21、C1-6烷基、C3-6环烷基、C2-6链烯基、C2-6链烯氧基、C2-6
炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基(C1-6)烷
基或杂环基、或苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯基(C1-4)烷氧基、杂
芳基、杂芳基(C1-4)烷基、杂芳氧基、杂芳基(C1-4)烷氧基，其中上述任
何苯基和杂芳基部分可任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧
基取代；
R1是C1-10烷基、C3-7环烷基、C3-8链烯基或C3-8炔基，所述基团分别
任选被一个或多个下列基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、C1-6烷氧
基(其自身可任选被杂环基或CONR62R63取代)、C3-7环烷基、NR22R23、
C(O)R24、NR25SO2R26、NR27C(O)R28、SO2NR29R30、CONR31R32、NR33CONR34R35、
S(O)mR64、杂环基、杂环氧基、芳基、芳氧基、杂芳基、杂芳氧基、9H-
芴基(可任选被卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、
苯基或苯基(C1-4)烷基取代)、9H-呫吨基(可任选被卤素、羟基、氰基、
C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、苯基或苯基(C1-4)烷基取代)或二苯
2
并(a，d)环庚三烯基(可任选被卤素、羟基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧
基、C2-6链烯基、苯基或苯基(C1-4)烷基取代)；
R3、R3a、R4和R4a独立地为氢、C1-6烷基(可任选被羟基或烷氧基取
代)、CO2R36或CONR37R38(其中R36、R37和R38独立地为氢或C1-6烷基)；
R5是氢、C1-6烷基(可任选被氰基、羟基、C1-4烷氧基、C3-7环烷基、
COR58、SO2NR58R59、C(O)NR75R76、NR74COR65、NR73SO2R66、NHC(O)NR67R72、
NR68R69、SO2R77、C(O)R78、杂环基、苯基或杂芳基取代)、C3-6链烯基、
C3-6炔基、C3-7环烷基、苯基、杂环基、杂芳基、OR79、SR79、CONR39R40、
COR39、NR39R40(其中R39和R40独立地为氢、C1-6烷基(任选被C3-7环烷基、
苯基或杂芳基取代)、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、苯基或杂芳
基；且R79是C1-6烷基(任选被C3-7环烷基、苯基或杂芳基取代)、C3-6链
烯基、C3-6炔基、C3-7环烷基、苯基或杂芳基)、NR70SO2R71或NR70C(O)R71
(其中R70、R73和R74独立地为氢、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4炔基或C3-6
环烷基；且R71是C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基或杂芳基)；
R64是烷基、环烷基、芳基或杂芳基；
R13、R15、R19、R25、R27、R33独立地为氢、C1-6烷基或苯基；
R6、R14和R26独立地为烷基(任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6
卤代烷氧基或苯基取代)、苯基或杂芳基；
R7、R8、R9、R10、R11、R12、R16、R17、R18、R20、R21、R22、R23、R24、
R28、R29、R30、R31、R32、R34、R35、R58、R59、R67、R68、R69、R72、R75和R76
独立地为氢或烷基(任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、
杂环基、CONR60R61、或苯基(其自身可任选被卤素、羟基、氰基、C1-4
烷基或C1-4烷氧基取代)取代)、苯基或杂芳基；
除非另有说明，否则上述芳基、苯基和杂芳基部分可任选被下列
基团取代：卤素、氰基、硝基、羟基、S(O)qR41、NR42R43、SO2NR44R45、
CONR46R47、NR48SO2R49、NR51COR52、COR53、CO2R54、NR55CONR56R57、C1-6烷
基、C3-6环烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6
卤代烷氧基、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、
苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、杂芳氧基或杂
芳基(C1-4)烷氧基；其中任意提及的上述苯基或杂芳基部分可任选被卤
素、羟基、氰基、C1-4烷基或C1-4烷氧基取代；
R48、R51和R55独立地为氢、C1-6烷基或苯基；
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R41、R49和R66独立地为烷基(可任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6
卤代烷氧基或苯基(其自身可任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基或C1-
4烷氧基取代)取代)、苯基或杂芳基；
R42、R43、R44、R45、R46、R47、R52、R53、R54、R56、R57、R60、R61、R62、
R63和R65独立地为氢或烷基(可任选被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6卤
代烷氧基或苯基(其自身可任选被卤素、羟基、氰基、C1-4烷基或C1-4
烷氧基取代)取代)、苯基或杂芳基；
下列取代基对：R7和R8、R9和R10、R11和R12、R20和R21、R22和R23、
R29和R30、R31和R32、R34和R35、R37和R38、R39和R40、R42和R43、R44和R45、
R46和R47、R56和R57、R58和R59、R75和R76、R67和R72以及R68和R69可独立
地连接以形成环，并且这样的环还可以包含氧、硫或氮原子；
R77和R78独立地为N-连接的杂环基；
其中对于任何具有环-N(H)-部分的上述杂环基，该-N(H)-部分可
任选被C1-4烷基(其自身可任选被羟基取代)、C(O)(C1-4烷基)、
C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2或SO2(C1-4烷基)取代；
m、p和q独立地为0、1或2；
环氮和/或硫原子可任选被氧化以形成N-氧化物和/或S-氧化物。
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