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14;A61K31/506;A61K31/5355;A61K31/541;A61P35/00
颁 证 日:
优 先 权:
2000.1.14 JP 5553/2000
申请(专利权)人:
盐野义制药株式会社
地 址:
日本大阪府
发 明 (设计)人:
田中秀和;竹中秀行;上田和生;铃木慎司
国 际 申 请:
CT/JP01/00036 2001.1.9
国 际 公 布:
WO01/51488 日 2001.7.19
进入国家日期:
2002.09.06
专利 代理 机构:
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人:
张元忠;邰红
摘要
通式(I)代表的化合物、其可药用盐或其溶剂化物;其中例如R1、R2、R3、和R4分别独立地代表氢、烷基等;R5和R6分别独立地代表氢、烷基等;RB和RC分别独立地为氢、烷基等;X代表-O-、-S-等;Y代表5元杂芳二基等;且Z代表任选取代的芳基等。这些化合物具有抑制ras癌基因产物下游信号和抑制细胞增殖的作用,因此可用作例如抗肿瘤剂药物。
主权项
权利要求书
1.式(I)代表的化合物、其旋光化合物、其前药、或其可药用盐、
或其溶剂化物:
其中R1、R2、R3、和R4分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取
代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、
任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取代的氨
基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基;或者
R1和R2、R3和R4、以及R2和R3分别与相邻的氮原子一起形成相同或不
同的任选含有O、N、或S的3-7元环,条件是,当R2和R3一起形成
环时,R1和R2、以及R3和R4不形成环;
R5和R6分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、
任选取代的炔基、任选取代的烷氧基、烷硫基、任选取代的烷氧基羰
基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、卤素、羟基、巯基、任选
取代的氨基、羧基、氰基、或硝基;
RB和RC分别独立地为氢原子、烷基、或烷氧基;条件是当RB和RC都是
氢原子时,R1是氢原子或烷基,R2是任选取代的氨基、烷氧基、羟基、
氰基、或硝基;且R3和R4分别独立地为氢原子、任选取代的烷基、任
选取代的链烯基、任选取代的炔基、任选取代的芳基、任选取代的杂
芳基、任选取代的芳烷基、任选取代的非芳族杂环基、酰基、任选取
代的氨基、烷氧基、羟基、氰基、或硝基;或者R3和R4与相邻的氮原
子一起形成相同或不同的任选含有O、N、或S的3-7元环;
X是-N(R7)-、-NH-NH-、-O-、或-S-,其中R7是氢原子或任选取代的
烷基;
Y是任选取代的5元非芳族杂环二基或任选取代的5元杂芳二基;
Z是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。
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