作为抗病毒药的4-氧-1,4-二氢[1,8]-二氮杂萘-3-甲酰胺类<%=id%>

4;A61K31/435;//(C07D471/04,221∶00,221∶00)
颁证日：
优先权： 2000.3.21 US 60/190,979
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰美国公司
地址：美国密执安州
发明 (设计)人： V·A·威兰科特;A·托拉雷森
国际申请： CT/US01/05808 2001.3.15
国际公布： WO01/74816 英 2001.10.11
进入国家日期： 2002.09.12
专利代理机构：中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：唐伟杰
摘要
　本发明涉及如本说明书中所定义的通式(III)的化合物或其药物上可接受的盐。
主权项
　权利要求书 1.通式III的化合物或其药物上可接受的盐：其中 A是 (a)Cl； (b)Br； (c)CN； (d)NO2，或 (e)F； R1是 (a)R5； (b)NR7R8，或 (c)SO2R9； R2是(a)芳基； (b)het； (c)SOmR6； (d)被OH取代的OC2-7烷基； (e)被OH取代的SC2-7烷基，或 (f)部分不饱和的且可以任选地被选自R11、OR13、SR13、NR7R8、卤素、 (C＝O)C1-7烷基或SOmR9中的一个或多个取代基所取代的C2-8烷基；条件是如果R1＝R5＝(CH2CH2O)iR10，那么R2还可以代表： (a)H； (b)卤素； (c)(C＝O)R6； 2 (d)(C＝O)OR9； (e)氰基； (f)OR10； (g)Ohet； (h)NR7R8； (i)SR10； (j)Shet； (k)NHCOR12； (l)NHSO2R12；或 (m)R2与R3或R4一起形成可以任选地被NR7R8取代的碳环或het或可以任选地被OR14取代的C1-7烷基； R3和R4独立为： (a)H； (b)卤素； (c)芳基； (d)SOmR6； (e)(C＝O)R6； (f)(C＝O)OR9； (g)氰基； (h)het，其中所述的het通过碳原子结合； (i)OR10； (j)Ohet； (k)NR7R8； (l)SR10； (m)Shet； (n)NHCOR12； (o)NHSO2R12； (p)部分不饱和的且可以任选地被选自R11、OR13、SR10、SR13、NR7R8、卤素、(C＝O)C1-7烷基或SOmR9中的一个或多个取代基所取代的C1-7烷基； 3 或 (q)R4与R3或一起形成可以任选地被NR7R8取代的碳环或het或可以任选地被OR14取代的C1-7烷基； R5是 (a)(CH2CH2O)iR10； (b)het，其中所述的het通过碳原子结合； (c)芳基； (d)部分不饱和的且可以任选地被选自NR7R8、R11、SOmR9中的一个或多个取代基所取代的C1-7烷基或可以进一步被het、OR10或NR7R8取代的OC2-4烷基；或 (e)部分不饱和的且可以任选地被选自R11、NR7R8、SOmR9中的一个或多个取代基所取代的C3-8环烷基或可以任选地被R11、NR7R8或SOmR9 取代的C1-7烷基； R6是 (a)C1-7烷基； (b)NR7R8； (c)芳基；或 (d)het，其中所述的het通过碳原子结合； R7和R8独立为 (a)H； (b)芳基； (c)部分不饱和的且可以任选地被选自NR10R10、R11、SOmR9、CONR10R10 或卤素中的一个或多个取代基所取代的C1-7烷基；或 (d)R7和R8与它们所连接的氮一起形成het； R9是 (a)芳基； (b)het； (c)C3-8环烷基； (d)甲基；或 4 (e)部分不饱和的且可以任选地被选自NR10R10、R11、SH、CONR10R10 或卤素中的一个或多个取代基所取代的C2-7烷基； R10是 (a)H； (b)甲基；或 (c)可以任选地被OH取代的C2-7烷基； R11是 (a)OR10； (b)Ohet； (c)O芳基； (d)CO2R10； (e)het； (f)芳基；或 (g)CN； R12是 (a)H； (b)het； (c)芳基； (d)C3-8环烷基； (e)甲基；或 (f)可以任选地被NR7R8或R11取代的C2-7烷基； R13是 (a)(P＝O)(OR14)2； (b)CO(CH2)nCON(CH3)-(CH2) O3--M+； (c)氨基酸； (d)C(＝O)芳基；或 (e)可以任选地被NR7R8、芳基、het、CO2H或O(CH2)nCO2R14所取代的C(＝O)C1-7烷基； R14是 5 (a)H；或 (b)C1-7烷基； i各自独立为2、3或4； n各自独立为1、2、3、4或5； m各自独立为0、1或2； M是钠、钾或锂；芳基是苯基基团或邻位稠合的双环碳环基团，其中至少一个环是芳香环；其中任意的芳基可以任选地被选自卤素、OH、氰基、CO2R14、CF3、 C1-6烷氧基和C1-6烷基中的一个或多个取代基所取代，其中上述基团可以进一步被1-3个SR14、NR14R14、OR14或CO2R14基团所取代； het是带有1、2或3个选自氧、硫和氮组成的组的杂原子的四-(4)、五-(5)、六-(6)或七-(7)元饱和或不饱和杂环，它可以任选地与苯环或任意的双环杂环部分稠合；其中任意的het可以任选地被选自卤素、OH、氰基、苯基、CO2R14、 CF3、C1-6烷氧基、氧、肟和C1-6烷基组成的组中的一个或多个取代基所取代，其中上述基团可以进一步被1-3个SR14、NR14R14、OR14或CO2R14 基团所取代。 6

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