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颁 证 日：
优 先 权：
2000.3.15 US 60/189,672;2000.6.16 US 09/594,410
申请(专利权)人：
ICN药品公司
地 址：
美国加利福尼亚州
发 明 (设计)人：
G·王;K·拉马萨米;J·劳
国 际 申 请：
CT/US01/08713 2001.3.15
国 际 公 布：
WO01/68663 英 2001.9.20
进入国家日期：
2002.09.10
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
刘玥
摘要
核苷类似物及其前体药物形式包括一个糖部分和一个杂环碱基部分，其中尤其优选的糖部分包括呋喃核糖，特别优选的碱基部分包括二唑和三唑。所考虑的化合物可以在药用组合物中使用，可以用来治疗感染、侵染、肿瘤或自身免疫病。其它考虑的应用包括免疫调节，特别是对1型和2型细胞因子表达的调节。
主权项
权利要求书
1.一种式1的核苷类似物，其中所述糖或者为L-构型或者为D-
构型：
式1
其中A、C和D独立地选自N或C-R9，并且其中R9是H、卤素、低
级烷基、链烯基、链炔基、氨基、CN、SH、CHO、COOH、CH2OH、
乙烯基卤或羟基；B是N或C；
Z是O、CH2或S；
R2’和R3’独立地为H、羟基、被护羟基或卤素；
R1、R2、R3、R4、R5独立地为H、卤素、CN、CH2OH、低级烷基、
乙烯基或双亚乙基，条件是当R2是羟基时，则R2’不是卤素，
其它条件是当R3是羟基时，则R3’不是卤素；
R6是H、羟基、被护羟基、-CH2OH、-CH2PO(OH)2-、O-氨基酸、O-
视黄酸、O-胆固醇、O-胆酸、O-香豆酸、O-水杨酸、O-琥珀酸、
O-胆汁酸、O-脂质、O-P(O)-(O-CH2-CH2-S-CO-CH3)2、O-类固
醇、O-一磷酸酯衍生物、O-二磷酸酯衍生物或O-三磷酸酯衍生
物；
R7是H、烷基、CH3COO-、CH3COO-苯基-CH2-O-CO-、苯基、-
(CH2)n-COOH、香豆酸、水杨酸、二硫代琥珀酰基衍生物、还
原酶可切割基团、膦酰甲酸或氨基磷酸酯基；且
R8是H、低级烷基、苯基、CH3COO-、CH3COO-苯基-CH2-O-CO-、
2
苯基或-(CH2)n-COOH；或
结合在一起的R7和R8选自环状结构或氨基酸，其它条件是：(i)当R1、
R2、R3、R4、R5、R7和R8是H，并且R2’和R3’是羟基时，则R6
不是羟基；和(ii)当R1、R2、R3、R4、R5和R8是H，并且R2’、
R3’和R6是羟基时，则R7不是H。
3
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