用thyromimetic化合物治疗掉发的方法<%=id%>

A61K31/41;A61P17/14
颁证日：
优先权： 2001.5.31 US 60/294,962
申请(专利权)人：辉瑞产品公司
地址：美国康涅狄格州
发明 (设计)人：江苑青;彼得·科尼利厄斯;尼尔·S·多尔蒂;罗伯特·L·道
国际申请：
国际公布：
进入国家日期：
专利代理机构：北京市柳沈律师事务所
代理人：宋莉;贾静环
摘要
　本发明提供一种用一些thyromimetic化合物治疗哺乳动物如人、陪伴动物和家畜掉发(包括阻止和/或逆转掉发并促进头发生长)的方法和组合物。
主权项
　权利要求书 1、下式化合物，其药前体，其几何或光学异构体，或所述化合物、所述药前体、或所述异构体的药物可接受盐在制备治疗哺乳动物掉发的药物中的用途，其中 R1、R2和R3各自独立地表示氢、卤素、C1-6烷基、三氟甲基、-CN、-OCF3 或-OC1-6烷基； R4为氢、非必要地被选自Z组的1至3个取代基取代的C1-12烷基、C2-12 链烯基、卤素、-CN、芳基、杂芳基、C3-10环烷基、杂环烷基、-S(O)2NR9RR10、 -C(O)N9RR10、(C1-6烷基)-NR9R10、-NR9C(O)R10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9S(O)2 R10、(C1-6烷基)-OR11、-OR11或S(O)aR12；条件是：在R5不是氟的情形下，R4 是-S(O)2NR9R10、-C(O)NR9R10、(C1-6烷基)-NR9R10、-NR9C(O)R10、-NR9C(O) NR9R10、-NR9S(O)2R10、(C1-6烷基)-OR11、-OR11或S(O)aR12；或R3和R4可一起形成通式-(CH2)b-的碳杂环或选自-Q-(CH2)c-和 -(CH2)j-Q-(CH2)k的杂环A，其中Q为O、S或NR17，其中所述碳环和所述杂环A各自独立地被独立地选自C1-4烷基、卤素或氧的一个或多个取代基非必要地取代； R5为氟、羟基、C1-4烷氧基或OC(O)R9；或R4和R5可一起形成选自-CR9＝CR10-NH-、-N＝CR9-NH-、-CR9＝CH-O- 和-CR9＝CH-S-的杂环B； R6为氢、卤素、C1-4烷基或三氟甲基； R7为氢或C1-6烷基； R8为-OR9或-NR19R20； R9和R10对于每一情况各自独立地为(A)氢、(B)非必要地被一个或多个 2 独立地选自V组的C1-12烷基、(C)C2-12链烯基、(D)非必要被独立地选自C1-6 烷基、C2-5链炔基、C3-10环烷基、-CN、-NR13R14、氧、-OR18、-COOR18或非必要地被X和Y取代的芳基的一个或多个取代基取代的C3-10环烷基，(E) 非必要地被X和Y取代的芳基，或(F)非必要地X和Y取代的杂环基(het) 或R9和R10对于每一情况可一起形成杂环C，其非必要地进一步含有选自-O-、-NR13-和-S-的第二个杂基团且非必要地进一步被独立地选自C1-5烷基、氧、-NR13R14、-OR18、-C(O)2R18、-CN、-C(O)R9、非必要地被X和Y 取代的芳基、非必要地被X和Y取代的杂环基(het)、C5-6螺环烷基、和选自 5-、6-、7-和8-元的部分和完全饱和及不饱和碳环的碳环B的一个或多个取代基取代，且包括双环，其中所述碳环B与选自5-、6-、7-和8-元的部分和完全饱和和不饱和碳环稠合； R11为非必要被独立地选自V组的一个或多个取代基取代的C1-12烷基、 C2-12链烯基、C3-10环烷基、三氟甲基、二氟甲基、一氟甲基、非必要地被X 和Y取代的芳基、非必要地被X和Y取代的杂环基(het)、-C(O)NR19R20或 -C(O)R9； R12为非必要被独立地选自V组的一个或多个取代基取代的C1-12烷基、 C2-12链烯基、C3-10环烷基、非必要地被X和Y取代的芳基、或非必要地被X 和Y取代的杂环基(het)； R13和R14对于每一情况独立地为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、-(C1-6烷基)-C1-6烷氧基、非必要地被X和Y取代的芳基、或非必要地被X和Y取代的杂环基(het)；非必要地被X和Y取代的-(C1-4烷基)-芳基、非必要地被X 和Y取代的-(C1-4烷基)-杂环、-(C1-4烷基)-羟基、-(C1-4烷基)-卤素、-(C1-4烷基)-多卤素、-(C1-4烷基)-CONR15R16或C3-10环烷基； R15和R16对于每一情况独立地为氢、C1-6烷基、C3-10环烷基或非必要地被X和Y取代的芳基； R17为氢、C1-6烷基、-COR9或-SO2R9； R18为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、-(C1-6烷基)-C1-6烷氧基、非必要地被 X和Y取代的芳基、非必要地被X和Y取代的杂环基(het)；非必要地被X 和Y取代的-(C1-4烷基)-芳基、非必要地被X和Y取代的-(C1-4烷基)-杂环、 -(C1-4烷基)-羟基、-(C1-4烷基)-卤素、-(C1-4烷基)-多卤素、-(C1-4烷 3 基)-CONR15R16、-(C1-4烷基)-(C1-4烷氧基)或C3-10环烷基； R19是氢或C1-6烷基； R20是氢或C1-6烷基； W是O、S(O)d、或NR9； Z组为C2-6链烯基、C2-6链炔基、卤素、-CF3、-OCF3、羟基、氧、-CN、芳基、杂芳基、C3-10环烷基、杂环烷基、-S(O)aR12、-S(O)2NR9R10、-C(O)NR9R10 和-NR9R10； V组为卤素、-NR13R14、-OCF3、-OR9、氧、三氟甲基、-CN、C3-10环烷基、非必要地X和Y取代的芳基、和非必要地被X和Y取代的杂环基(het) 杂环基(het)对于每一情况为杂环D，其选自4-、5-、6-、7-和8-元的部分和完全饱和和不饱和杂环，这些杂环含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子，并包括任何双环，其中所述杂环与苯环或选自含1至4个独立地选自N、O和S的杂原子的4、5-、6-、7-和8-元的部分和完全饱和和不饱和杂环的杂环E稠合； X和Y对于每一情况独立地为(A)氢，(B)卤素，(C)三氟甲基，(D)-OCF3， (E)-CN，(F)非必要地被独立地选自卤素、-OCF3、-CF3和苯基的一个或多个取代基取代的C1-6烷基，(G)C1-6烷氧基，(H)非必要地被独立地选自卤素、 -OCF3、-CF3、C1-4烷基和C1-4烷氧基的一个或多个取代基取代的芳基，(I) -C(O)2R13，(J)-C(O)NR13R14，(K)-C(O)R13，(L)-NR13C(O)NR13R14和(M) -NR13C(O)R14；或X和Y对于相同变量中的任一情况可一起形成(a)通式-(CH2)e-的碳环 D或(b)选自-O(CH2)fO-、-(CH2)gNH和-CH＝CHNH-的杂环F， a和d各自独立地为0、1或2； b为3、4、5、6或7； c、f、g、j和k各自独立地为2、3、4、5或6；和 e为3、4、5、6或7。 4

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