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对甲磺酰基苯丙烯酸衍生物及其制备方法与抗炎作用<%=id%> |
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9江苏省南京市童家巷24号
发 明 (设计)人： 张奕华;敖桂珍;季晖;邓钢;彭司勋
国 际 申 请：
国 际 公 布：
进入国家日期：
专利 代理 机构： 南京知识律师事务所
代 理 人： 周和平;栗仲平
摘要
本发明公开了通式(I)，其包括α－取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物(IA)，及IA的衍生物一氧化氮供体型酯(IB)、酰胺(IC)、异羟肟酸(ID)、酰脲(IE)，以及与IA有关的对甲磺酰基苯乙烯类化合物(IIA，IIB)；本发明还包括IA，IB，IC，ID，IE，IIA和IIB的制备方法；经小鼠和大鼠模型筛选，抗炎活性高，与双氯芬酸钠和1999年上市的COX－2选择性抑制剂罗非昔布相比，活性相当或增强，但是，胃肠道副作用显著减小。
主权项
权利要求书 1、通式(I) 通式(I)包括(IA)、(IB)、(IC)、(ID)、(IE)； (IA)为α-取代的对甲磺酰基苯丙烯酸类化合物：R1代表苯硫基、苯氧基、苯硒基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、2-氟苯基、2-氯苯基、2- 溴苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、苯基、1-萘基、甲基； R2代表羟基； (IB)为IA的一氧化氮供体型酯：R1同IA；R2代表OR3，其中R3代表邻-、间 -或对-硝氧甲基苯基，-(CH2)nONO2(n等于2～4)，-R8-O-(3-苯磺酰基-1，2，5- 噁二唑-2-氧化物-4)，R8代表2～4个碳的饱和或不饱和直链或支链烷烃，-R9-(4- 苯基-1，2，5-噁二唑-2-氧化物-3)，R9代表邻-、间-或对-亚甲氧基苄基； (IC)为IA的酰胺：R1同IA；R2代表NR4R5，R4代表氢、甲基、苄基，R5代表1-6个碳的饱和或不饱和直链或支链烷烃、环戊基、环己基、苄基、1-苯乙基、 2-苯乙基、4-硝基苯乙基、乙氧羰基甲基、4-硝基苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、 4-溴苯基、4-甲基苯基、4-甲氧基苯基、2-吡啶基、5-甲基-噻唑-2-基； (ID)为IA的异羟肟酸：R1同IA；R2代表N(R6)OH，R6代表氢、1～4个碳的饱和直链或支链烷烃、环戊基、环己基、苯基； (IE)为IA的酰脲：R1同IA；R2代表NR7CONHR7，R7代表1～4个碳的饱和直链或支链烷烃、环戊基、环己基。
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