治疗结肠癌等消化道肿瘤的抗IV型胶原酶单抗3D6与力达霉素的免疫偶联物<%=id%>

合专利事务所
代理人：杨厚;王为
摘要
　本发明涉及的抗IV型胶原酶单抗3D6，以2－亚胺基四氢噻吩(2－IT)和N－羟基琥珀酰亚胺基－间－(N－马来酰亚胺基)苯甲酸酯(M )或其它交联剂分子作为中介体，与力达霉素(LDM)偶联，获得了单抗3D6－LDM的偶联物，以单抗3D6对人的结肠癌、食管癌和胃癌等消化道肿瘤进行免疫组织化学染色，显示IV型胶原酶在上述消化道肿瘤中的表达和活化增加，间接ELISA方法测定单抗3D6与鼠结肠癌26(C26)、人结肠癌HT－29、鳞癌KB、肝癌22(H22)的免疫结合活性，结果显示，HT－29、C26细胞对单抗3D6具有较强的免疫结合能力，体内实验用于治疗小鼠结肠癌，3D6－LDM偶联物显示出比同等剂量的游离LDM更强的肿瘤生长抑制作用，因此，3D6－LDM偶联物可能用于结肠癌及其它消化道肿瘤的治疗。
主权项
　权利要求书 1.抗IV型胶原酶单克隆抗体3D6与力达霉素(LDM)的免疫偶联物，其特征是单抗3D6-LDM偶联物是由单抗3D6蛋白分子上的氨基和LDM辅基蛋白分子上的氨基之间通过小分子的交联剂作为接头形成的单抗3D6和 LDM分子比为1∶1的免疫偶联物，偶联物的分子量为160kDa左右，其中用于连接单抗3D6和LDM的小分子接头可以是2-亚胺基四氢噻吩(2-IT) 和N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯(M )，也可以是N- 羟基琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶二硫基)-丙酸酯( DP)等其它小分子异型双功能交联剂。

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