手性氨基醇配体应用于端炔对含氟烷基芳基酮的不对称加成方法<%=id%>

所属分类：	生物化学	项目来源：	自创
技术持有方姓名：	中国科学院上海有机化学研究所	所在地域：	上海
是否中介：	否	是否重点项目：	否
技术简介：	该发明专利提供了一类手性配体（1R，2R）-2-N，N-取代氨基-1-（4-取代苯基）-1-乙醇或其对映体用作炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成催化剂的方法。其结构通式中的R1，R2是氨基保护基；R3是烷基，烷氧基或硅氧基取代的烷基、酯基、羧基、羟甲基、环烷基、芳基或CH2OR4；R4为氧保护基；Z是H，吸电子基团或推电子基团。该专利应用于不对称合成Efavirenz（Sustiva TM）的前体，采用的工艺方法为手性配体参与的炔铜或炔锌对三氟甲基芳基酮的不对称加成，能够高效、高对映选择性地构建HIV转移酶高活性抑制剂Efavirenz（Sustiva TM）中的手性季碳中心，从而高效合成Efavirenz（Sustiva TM）。