分子形态转变法精制芦丁<%=id%>

所属分类：	生物技术	项目来源：	自创
技术持有方姓名：	山东大学	所在地域：	山东
是否中介：	否	是否重点项目：	否
技术简介：	芦丁是从槐米中提取的黄酮类化合物，用于心血管疾病的防治和合成曲克芦丁。我国槐米年产量达7000 多吨，折合芦丁1400 吨，以前多以校，米和粗芦丁出口，利润很低。随着药品质量提高的需要，国内外均要求以纯芦丁作为合成曲克芦丁的原料。但芦丁中的植物性杂质（皂贰、树胶、粘液质、脂肪酸、挥发油等表面活性物质）很难除去。精制芦丁一般采用甲醇加热精制，上述杂质可溶于热甲醇；当溶液放冷时，部分杂质会随芦丁一起析出；这些杂质在后续合成过程中很难除去，影响到用药安全，如注射给药可引起严重的溶血反应。分子形态转变法精制芦丁是技术方创立的精制芦丁新方法。其机理为：芦丁及其衍生物的基本结构为2-苯色原酮，为交叉的共扼体系，分子形态为二维平面结构，分子间隙小、引力大。选择合适的溶剂使芦丁、结晶水和溶剂分子形成二次氢键缔合物。遵循能量最低原则，缔合物中溶剂分子的取向由于空间位阻原因必定与母体结构呈垂直方向，芦丁由二维平面结构转变为三维立体结构。于是分子间隙加大，分子间引力减小，溶剂分子易于进人芦丁结晶中而使芦丁溶解度增大数倍到数十倍。三维立体结构为亚稳定状态，因为芦丁分子被“抬高”, 具有一定位能。在放置过程中，溶剂夺取了结晶水，芦丁恢复原来的稳定平面结构，溶解度变小而析出。由于溶解、过滤、结晶均在室温下进行，不溶性杂质可过滤除去，溶解了的杂质在温度不变的条件下不会析出，所以采用该方法精制的芦丁非常纯净。技术特点：可达到德国DAB 一96 版要求，含量100 ％左右（标准为98 . 5 ％一102 . 0 % ) ；炽灼残渣低于0 . 1 % ；最主要的是可以除去芦丁中的皂贰、有机酸、树胶等表面活性物质。效益分析：国内芦丁提取厂家有数十家，随着曲克芦丁的质量提高，药品生产中采用精制芦丁已成为趋势。目前国内年用量约500 吨；国外（主要是欧洲）约1000 吨。随着曲克芦丁标准的出台，需求量还要增加。精制芦丁每吨利润为2 万元一4 万元，而提取芦丁每吨利润为0 . 5 万元一1 万元。该法精制芦丁采用常规设备，具有工艺简便、成本低、收率高的特点。

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