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所属分类: |
生物技术 |
项目来源: |
自创 |
技术持有方姓名: |
HKUST RandD Corp Ltd |
所在地域: |
港澳台 |
是否中介: |
否 |
是否重点项目: |
否 |
技术简介: |
我们的目标是制备qinghaosu(QHS,或称为artemisinin)和合成三恶烷衍生物的相似物,它们附加了能够对DNA中靠近特定基底顺序的三恶烷原子核排序的DNA照光(插入,小凹糟粘合,去氧核醣磷酸盐H粘合)。应考虑使用同已知插入物相关的DNA插入组以及如何在附加三恶烷成分时影响插入过程。在三恶烷药效团中的过氧化物被启动后,三恶烷不能与插入组进行化学化应。我们所采用的提供设计者DNA插入/粘合三恶烷方法的目的是:(1)通过附加诸如替代芬芳物、多环芬芳化合物、配醣和聚吡咯等DNA粘合组来改变atemisinin的化学性质;(2)通过把替代乙烯基和稀丙基组附加到粘合组上,然后把烯烃转换为三恶烷,从而完全合成三恶烷。作为设计这项工作的基础的"示范"药物是商用的抗肿瘤制剂博来微素,一种能通过二回噻脞组、dynemycin、二炔烯抗生素来粘合到DNA上的糖肽,它通过化学反应产生Bergmann双游离基,引致二炔烯结构以及同聚碳酸酯胰岛素和新胰岛素有关的Dervan多吡咯DNA粘合试剂的损坏。这项工作的理论是依据QHS的活跃的三恶烷药效团和合成三恶烷来作为中心自由的碳氧活跃物质的损坏。这项工作的理论是依据QHS的活跃的三恶烷药效团和合成三恶烷来作为中心自由的碳氧活跃物质的受控源,能够与DNA起化学反应。 Wendy Hsiao博士和Bayer AG Leverkusen对设计药物进行了筛选,看它是否具有半胱氨酸毒性和神经毒性。我们即将对它进行其他检测,看它能否对抗肿瘤细胞排列、HIV、人体和动物中机会性的和寄生性的传染、真菌传染等。Hsiao博士和Ariel Wai Sheung Chan女士所进行的检测包括:对R6T24极限半胱氨酸毒性的测定,C-Ha-ras致癌基因转换的鼠6细胞排列和正常的双亲鼠6细胞排列,衍生的CAN-06具有0.036μM抵抗R6T24细胞排列的LD50,以及具有0.045μM抵抗R6细胞排列的LD50。
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