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| 所属分类： |
医药保健 |
项目来源： |
863计划 |
| 技术持有方姓名： |
江苏汉合实业 |
所在地域： |
江苏 |
| 是否中介： |
否 |
是否重点项目： |
否 |
技术简介：
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经过多年深入的研究总结盐酸非洛普具有下列特点：
（1） 该药系我国自行设计，并有知识产权的一类抗高血压药，具有全新结构，且具有专利保护，其工艺合成路线成熟，原料易得且价格低廉，能较大规模的生产和应用。
（2） 动物实验证明盐酸非洛普有良好降压作用，对各种实验性高血压动物均有明显的降压作用。
（3） 盐酸非洛普的降压作用机制有显著特点，该化合物具有较强的α1受体阻断
作用及较弱的钙拮抗剂作用特点，因此与一般直接扩张血管平滑肌药物或钙拮抗药硝苯地平等不同，降压时不引起反射性心率增快现象，在临床上将不致引起心悸不良反应。并由于此降压作用机制特点，使其在临床上对某些应激（stress）反应、交感张力较高的高血压患者将产生良好的降压作用。
（4） 其降压作用强度较α1受体阻断药哌唑嗪稍弱，但其优点是不会引起所谓“首
剂现象”（first dose phenomenon,心悸、晕厥、虚脱等综合症状）。在普通片I 期临床的研究中尚未发现盐酸非洛普有“首剂效应”。
（5） 盐酸非洛普能逆转高血压实验动物左室肥厚、抑制血管壁肥厚与重构；抑制大鼠前列腺增生，降低大鼠膀胱内压；适用于老年高血压患者兼有心血管靶器官损害（左室肥大、血管增厚、重构），前列腺肥大，具有排尿困难症状及高血脂的病人。动物实验表明，缓释剂对肾性高血压犬有良好降压作用，且降压作用维持时间长（日服1~2次），可达平稳降压目的。
（6） 盐酸非洛普用作抗高血压药有足够的安全性，可以长期服用。在大鼠（ig）LD50/ID30之比为1346/31=43.4。大鼠及犬长期毒性试验表明在有效降压剂量范围内，对重要器官心、肝、肾、中枢神经系统、造血系统等均无明显毒性。
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