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| 所属分类： |
医药保健 |
项目来源： |
自创 |
| 技术持有方姓名： |
上海技术产权交易所 |
所在地域： |
上海 |
| 是否中介： |
是 |
是否重点项目： |
否 |
技术简介：
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肿瘤是威胁人类健康的重大疾病。肿瘤治疗药物是世界各大制药企业的发展重点。随着生物科技的发展，近几年来新药研究的技术平台已经发生了巨大的变化，即从数以百万计的化合物库中随机筛选的模式正在被以蛋白质晶体结构为基础的计算机辅助设计所取代。表皮生长因子受体（EGFR），是目前最受注目的肿瘤治疗药物的靶位。大量研究表明，肿瘤细胞增殖的信号主要通过EGFR的激酶活性来传递，即表皮生长因子EGF与EGFR的结合会导致EGFR的二聚体化并导致它们的胞内区发生磷酸化进而引发一系列的连锁反应。EGFR基因家庭共有四个成员，研究发现它们均与肿瘤生长有关。该家庭的第二个成员ErbB2是导致难治型乳腺癌的元凶。据统计，乳腺癌、肺癌、大肠癌、胃癌、鼻咽癌、头颈部癌、膀胱癌中，EGFR家庭成员均有表达，并且其酪氨酸激酶活性高于相同来源的正常组织。EGFR家庭成员在各种实体瘤中扮演细胞增殖信号传递的主角的比例在30%-60%之间。
EGFR的磷酸化发生在酪氨酸上，因此抑制这个反应的抑制剂称为“EGFR酪氨酸激酶抑制剂”。上海某股份公司新药研发中心，经过两年的努力成果研发了具有良好商业前景的EGFR酪氨激酶抑制剂（暂命名Hengdamolin），已经申请专利。该抑制剂是以蛋白质晶体结构基础进行设计的蒽醌类化全中物，属大黄素衍生物，但生物活性比大黄素提高了约100倍。对A431细胞增殖抑制试验、体外EGFR酪氨酸激酶抑制试验和负瘤裸鼠生长抑制实验的结果均表明，Hengdamolin通过抑制EGFR酪氨酸激酶活性而抑制依赖于人表皮生长因子信号传导途径的肿瘤细胞的生长，并导致癌细胞调亡，在肿瘤治疗领域具有巨大潜在的应用价值。与国际上已经进入临床试验的化合物相比（包括AstraZeneca公司的ZD1839，Roche和Genentech共同研发的OSI-774及PD183805/CI-1033，PHI-166，CGP-59326A等化合物）， Hengdamolin的毒副作用似乎更小，而且对EGFR家庭的第二成员ErbB2的抑制效率好于其他化合物，因此可以期待Hengdamolin对部分乳腺癌的治疗起到良好的效果。 |
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