|
|
|
|
|
|
| 所属分类： |
医疗卫生 |
项目来源： |
自创 |
| 技术持有方姓名： |
HKUST RandD Corp Ltd |
所在地域： |
港澳台 |
| 是否中介： |
否 |
是否重点项目： |
否 |
技术简介：
|
Cdks是真核细胞迥圈中的关键调节酶。Cdks的活动性取决于它于特殊的cyclin的关系。就Cdk5而言，它与Nck5a（二乙基溴乙酰胺Cdk5催化剂）粘合时表现出其活动性。我们发现一种包含氨基酸渣滓Gln145和Cdk5的Asp173中含有29渣滓的缩氨酸能够与Cdk5粘合，从而引致激酶抑制。而且，我们发现这种缩氨酸对Cdk2的抑制作用比对Cdk5的抑制强。这种由Nck5a衍生的缩氨酸在酶与Nck5a重组过程中和过程后都能抑制Cdk5，这表明缩氨酸并非直接与Nck5a争夺Cdk5。加入超过1000倍的合成缩氨酸并不会使Nck5 a从Cdk5中分裂出来，亦不会使cyclin 从Cdk2中分裂出来。为了更好地理解缩氨酸对激酶的抑制作用的分子基础，我们利用迥圈分色性溶液中的结构。缩氨酸片段从Ser149到Arg162的渣滓中吸收了两性分子的a-螺旋结构。四个Leu和一个Phe聚积在螺旋的压水表面，而这一压水部分很可能就是缩氨酸与Cdk5和Cdk2粘合时的接触面。而且还产生了一系列缩氨酸的类以物，我们亦对它们的抑制能力进行了测试。在这项工作中所发现的缩氨酸可用作生物药品试剂并可能导致新药的发现。
它是第一种能抑制Cdk5的缩氨酸；它对Cdk5和Cdk2具有针对性；在生物制药研究中可以用缩氨酸作为试剂来控制Cdk5/Cdk2的活动性；这些缩氨酸可进一步用于研制抗Ckd5/Cdk2的新药。
这些缩氨酸可用作生物制剂研究的工具。这些缩氨酸也可以用作开发针对Cdk5和Cdk2的新药的先导。 |
| |
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
