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发 明 (设计)人：. 孔庆忠;孙 娟;张红军;陈 颖. 国. 际 申 请：..
国. 际. 公. 布：.. 进入国家日期：..
专利 代理 机构：.... 代.. 理.. 人：..
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. 摘要 .
.一种含抗代谢药物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为选自培美曲塞、雷替曲塞、诺拉曲塞、卡莫氟、替加氟、替莫唑胺、安西他滨、伊巴他滨、地西他滨、恩曲他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨的抗代谢药物和/或选自嘌呤类似物和/或烷化剂的抗代谢药物增效剂；缓释辅料选自聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、EVAc等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂不仅能够降低药物的全身毒性反应，同时还能选择性地提高肿瘤局部的药物浓度，增强放、化疗等非手术疗法的治疗效果。
. 主权项 .
.权利要求书 1.一种含抗代谢药物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 40-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为抗代谢药物和/或选自烷化剂和/或嘌呤类似物的抗代谢药物增效剂； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合， 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。.
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