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三环三唑并苯并氮杂衍生物、用于制备该衍生物的方法和抗变态反应剂<%=id%> |
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4 JP 52063/1998 申请(专利权)人:.. 明治制果株式会社. 地......... 址:. 日本东京都 发 明 (设计)人:. 大塚晏央;西塚俊雄;盐川宗二郎;堤诚司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍仓孝;石仓丰昭. 国. 际 申 请:.. 国. 际. 公. 布:.. 进入国家日期:.. 专利 代理 机构:.. 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所. 代.. 理.. 人:. 陈 昕 . . 摘要 . .由式(VII)、(VIII)所代表的三环三唑并苯并氮杂衍生物的制备中间体,其药理学上可接受的盐和溶剂化物。 . 主权项 . .1、由式(VII)代表的化合物或其盐或溶剂化物: 其中, R2、R5相同或不同,表示氢原子、C1-4烷基或甲氧基; R3和R4相同或不同,代表下列(a)至(n)的任意一种: (a)氢原子; (b)羟基; (c)甲酰基; (d)可以被卤原子取代的C1-12烷基; (e)具有一个或多个碳-碳双键的C2-12烯基,并且可以被下列基团取代: (1)卤原子, (2)氰基, (3)-COR9,其中R9代表C1-6烷基, (4)-COOR10,其中R10代表氢原子或C1-6烷基, (5)-CONR11R12,其中R11和R12可以相同或不同,代表 (i)氢原子, (ii)被下列基团取代的C1-6烷基:被C1-4烷基取代的氨基、可选被C1-4烷基取代的苯基,后者C1-4烷基被含有两个氮原子的饱和五至七元杂环取代,该杂环被C1-4烷基取代,或不饱和六元杂环, (iii)被羧基取代的苯基,或 (iv)不饱和五或六元杂环, (6)不饱和六元杂环,它可以被C1-4烷基取代,或者可以构成异喹啉基; (f)可以被下列基团取代的C1-12烷氧基: (1)羟基, (2)氰基, (3)苯基, (4)C1-4烷氧基, (5)苯氧基, (6)可以被C1-4烷基取代的氨基, (7)-COR13,其中R13代表C1-6烷基、被卤原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基, (8)-COOR14,其中R14代表氢原子或C1-6烷基, (9)-CONR15R16,其中R15和R16可以相同或不同,代表氢原子或可以被不饱和六元杂环取代的C1-6烷基,或 (10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的饱和六元杂环; (g)-CH=N-OR16,其中R16代表氢原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基; (h)-(CH2)mOR17,其中m是1至4的整数,R17代表C1-6烷基、; (i)-(CH2)j-COOR19,其中j是0至4的整数,R19代表C1-6烷基; (j)-(CH2)p-NR20R21,其中p是1至4的整数,R20和R21可以相同或不同,代表 (1)氢原子, (2)可以被氨基取代的C1-6烷基,该氨基可选被C1-4烷基取代, (3)苯基C1-4烷基, (4)-COR22,其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基,或 (5)-SO2R23,其中R23代表C1-4烷基或可以被卤原子取代的苯基; (k)-(CH2)q-CONR24R25,其中q是0至4的整数,R24和R25可以相同或不同,代表氢原子、不饱和六元杂环、或可以被不饱和六元杂环取代的C1-6烷基,或者R24和R25可以与它们所连接的氮原子一起构成饱和六元杂环,该杂环可以进一步与另一个环构成稠合的二环; (1)-NR26R27,其中R26和R27可以相同或不同,代表氢原子或-COR28,其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基,该C1-6 烷氧基被苯基取代; R52代表氢原子或羧基保护基团。.
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