华蟾酥毒基白蛋白纳米粒制剂及其制备方<%=id%>

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专利代理机构：.. 上海新天专利代理有限公司. 代.. 理.. 人：. 衷诚宣
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. 摘要　.
.本发明涉及医药技术领域，是一种华蟾酥毒基(cinobufagin) 的新剂型—华蟾酥毒基白蛋白纳米粒制剂及其制备方法。华蟾酥毒基 (cinobufagin)具有良好的抗肿瘤作用，但其毒性大，体内半衰期短。本发明华蟾酥毒基白蛋白纳米制剂，纳米颗粒形态较为圆整，粒径分布在50～250纳米范围内，平均粒径125.9纳米，粒度分布较窄，具有肝靶向和缓释性的特点，从而提高药物疗效，降低毒性。可用于制备治疗肝癌的药物。
. 主权项　.
.1.华蟾酥毒基白蛋白纳米粒制剂的制备方法，组份与配比如下：华蟾酥毒基5～200mg 白蛋白5～600mg 蒸馏水或10mMNaCl0.5～10ml 95％乙醇0.5～30ml 脱水剂3～30ml 交联剂0～800μl 稳定剂乳酸0～800μl 表面活性剂泊洛沙姆0～800μl 其中脱水剂选自乙醇、甲醇、丙酮中的一种；交联剂选自戊二醛、甲基聚乙烯-右旋糖苷中的一种；具体步骤为： (1)制备华蟾酥毒基白蛋白溶液按配比将白蛋白溶于蒸馏水或10mMNaCl中，配制成白蛋白溶液；将华蟾酥毒基溶于乙醇，配制成华蟾酥毒基乙醇溶液；将华蟾酥毒基乙醇溶液加入到白蛋白溶液中，加或不加表面活性剂，得华蟾酥毒基白蛋白溶液； (2)制备华蟾酥毒基白蛋白纳米粒胶体混悬液将上述华蟾酥毒基白蛋白溶液pH值调整为5-7，在搅拌情况下以0.1～5.0ml/min速率将脱水剂持续加入上述制得的华蟾酥毒基白蛋白溶液中，待形成乳状胶体混悬液后停止； (3)交联稳定与纯化，制备华蟾酥毒基白蛋白纳米粒制剂在制得的华蟾酥毒基白蛋白纳米粒胶体混悬液中按配比加入一定量交联剂或/和稳定剂乳酸，搅拌24小时以上促使纳米粒交联固化，再微热减压蒸发，冷冻干燥，得华蟾酥毒基白蛋白纳米粒制剂。
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