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二环玻连蛋白受体拮抗剂化合物、其制备方法和含有它们的药物组合物<%=id%> |
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专利 代理 机构：
北京市中咨律师事务所
代 理 人：
刘金辉;林柏楠
摘要
本发明涉及式(I)化合物，其中G代表可选被取代的苯基或杂环，G1和G2是N或C，T1代表-CH2-CH2-、-CH＝CH-或＝CH-CH2-，T2是一根键，或者T1代表-CH2-或＝CH-，T2是-CH2-、＝CH-、(a)或(b)，R5代表-(CH2)m-COOR6，R6和R6’代表氢、烷基、可选被取代的芳基或可选被取代的芳基烷基，A代表-CO-、-CH2-、＝CH-或-CH＝，W代表-CH-、＝C-或-C＝，或者A代表-CO-或-CH2-，W代表N，X代表-CO-X1-、-CO-NR6-X1-、-NR6-CO-X1-、-O-X1-、-SO2-NR6-X1-或-S(O)n-X1-，Y代表-Y1-、-Y2-Y1-或-Y1-Y2-Y1-，Y1是亚烷基、亚链烯基或亚炔基，Y2是亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基或亚杂环烷基，Z代表-Z1-、-Z10-NR6-和-Z10-NR6-CO-，Z1是杂芳基、杂环烷基、杂芳基烷基、杂环烷基烷基、稠合芳基杂芳基、稠合芳基杂环烷基、稠合杂芳基杂环烷基、稠合杂环烷基杂芳基或稠合杂芳基杂芳基，它们均可选被取代，或者(c)、Z2-NR6或Z2-NR6-CO，Z2是Z1、烷基或杂烷基，Z10代表Z1或烷基。本发明还涉及药物。
主权项
权利要求书
1、式(I)化合物：
其中：
√G代表苯基或者具有6个环成员的芳族或部分不饱和的杂环基团，含有
1或2个选自氮和氧的杂原子，未取代或者被R1、R2、R3和/或R4取代，
√G1和G2独立地代表碳或氮原子，
√-T1-代表选自-CH2-CH2-、-CH＝CH-和＝CH-CH2-的基团，在这种情况下
-T2-代表一根键，或者-T1-代表选自-CH2-和＝CH-的基团，在这种情况
下-T2-代表基团-CH2-、＝CH-、
或
√R1、R2、R3和R4独立地代表卤原子或者烷基、全卤烷基、氰基、硝基、
OR7、NR6R6，、COOR6、CONR6R6，、COR6或S(O)nR6，n是0、1或
2，
√R5代表-(CH2)m-COOR6基团，
√R6和R6，独立地代表氢原子或者烷基、可选被取代的芳基或可选被取代
的芳基烷基，
√R7代表氢原子或烷基，
√-W-代表-CH-、＝C-或-C＝基团，且-A-代表-CO-、-CH2-、＝CH-或-CH＝
基团，或者-W-代表氮原子，且-A-代表-CO-或-CH2-基团，
√-X-代表选自-CO-X1-、-CO-NR6-X1-、-NR6-CO-X1-、-O-X1-、
-SO2-NR6-X1-和-S(O)n-X1-的基团，其中n为0至2，含0和2，X1代表
亚烷基，
√-Y-代表选自-Y1-、-Y2-Y1-和-Y1-Y2-Y1-的基团，其中Y1代表亚烷基、亚
链烯基或亚炔基，Y2代表亚芳基、亚杂芳基、亚环烷基或亚杂环烷基，
2
√Z-代表选自Z1-、Z10-NR6-和Z10-NR6-CO-的基团，其中Z10代表烷基或
Z1，Z1代表选自Z2-、
、Z20-NR6-和Z20-NR6-CO-的基团，
其中Z20代表烷基或杂烷基或Z2，Z2代表可选被取代的杂芳基、可选被
取代的杂环烷基、可选被取代的杂芳基烷基、可选被取代的杂环烷基烷
基、可选被取代的稠合芳基杂芳基、可选被取代的稠合芳基杂环烷基、
可选被取代的稠合杂芳基杂环烷基、可选被取代的稠合杂环烷基杂芳
基、可选被取代的稠合杂芳基杂芳基或稠合环烷基杂环烷基，
√m是1至6的整数，含1和6，
其中：
-术语“烷基”表示具有1至6个碳原子的直链或支链基团，
-术语“杂烷基”表示其中碳原子已被选自氮、氧和硫的杂原子代替的烷
基，
-术语“亚烷基”表示具有1至6个碳原子的直链或支链二价基团，
-术语“亚链烯基”表示具有2至6个碳原子和1至3根双键的直链或支
链二价基团，
-术语“亚炔基”表示具有2至6个碳原子和1至3根叁键的直链或支链
二价基团，
-术语“环烷基”表示具有3至8个碳原子的饱和环状基团，
-术语“亚环烷基”表示具有3至8个碳原子的饱和环状二价基团，
-术语“杂环烷基”表示具有5至7个环成员并且含有1至3个选自氮、
氧和硫的杂原子的饱和环状基团，
-术语“芳基”表示苯基或萘基，
-术语“杂芳基”表示具有5至11个环成员并且含有1至5个选自氮、
氧和硫的杂原子的不饱和或部分不饱和的单-或二-环基团，
-表达方式“稠合芳基杂芳基”表示由芳基和杂芳基形成的多环基团，所
述芳基和杂芳基各自如上所定义并且借助任意一条它们的键结合，
-表达方式“稠合芳基杂环烷基”表示由芳基和杂环烷基形成的二-或三-
环基团，所述芳基和杂环烷基各自如上所定义并且借助任意一条它们的
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键结合，
-表达方式“稠合杂芳基杂环烷基”表示由杂芳基和杂环烷基形成的二-
或三-环基团，所述杂芳基和杂环烷基各自如上所定义并且借助任意一
条它们的键结合，
-表达方式“稠合杂环烷基杂芳基”表示由杂芳基和杂环烷基形成的二-
或三-环基团，所述杂芳基和杂环烷基各自如上所定义并且借助任意一
条它们的键结合，
-表达方式“稠合杂芳基杂芳基”表示由两个杂芳基形成的多环基团，所
述杂芳基如上所定义并且借助任意一条它们的键结合，
-表达方式“稠合环烷基杂环烷基”表示由环烷基和杂环烷基形成的二环
基团，所述环烷基和杂环烷基各自如上所定义并且借助任意一条它们的
键结合，
-词尾“亚基”表示有关基团是含义与基本基团相同的二价基团，
-与基团杂环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、稠合芳基杂芳基、稠合杂
芳基杂环烷基、稠合杂芳基杂芳基和稠合芳基杂环烷基有关的表达方式
“可选被取代”表示这些基团是未取代的或者被一个或多个卤原子或者
烷基、烷氧基、羟基、巯基、氰基、氨基(可选地被一个或两个烷基取
代)、硝基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基(可选地被一个或两个烷基取
代)取代，其中杂芳基和杂环烷基还可以被氧代基团取代，
其对映异构体与非对映异构体及其与可药用酸或碱的加成盐。
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