取代的高哌啶基苯并咪唑类似物用作基底松弛剂<%=id%>

;刘玥
摘要
　本发明涉及具有基底松弛活性的式(I)的化合物，其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基，及其中该二价基被为氢、羟基、C_1-4烷基、或C_1-4烷氧基的R²取代；-a¹＝a²-a³＝a⁴-代表任选经取代的二价基团；R¹为氢、C_1-6烷基、芳基¹、经芳基¹取代的C_1-6烷基、C_1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基¹C_1-6烷基羰基、C_1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C_1-6烷基磺酰基、芳基¹磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；X代表O、S或NR³，其中R³为氢、C_1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基²及可任选的羟基取代的C_1-4烷基、C_1-4烷基羰基经芳基²取代的C_1-4烷基；芳基¹为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基；芳基²为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。
主权项
　权利要求书 1.下式(I)的化合物其前药、N-氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式，其中是式中R2为氢、羟基、C1-4烷基、或C1-4烷氧基，当R2为羟基或C1-4烷氧基时，该R2是结合于环氮α位置以外的位置，或者当R2为羟基时，该 R2是结合于(a-2)、(a-3)、(a-4)、(a-5)、(a-6)、(a-8)、 (a-9)、(a-10)、(a-11)或(a-12)基团乙烯基位置以外的位置； -a1＝a2-a3＝a4-代表下列诸式的二价基 -CH＝CH-CH＝CH- (b-1)，-N＝CH-CH＝N- (b-7)， -N＝CH-CH＝CH- (b-2)，-N＝CH-N＝CH- (b-8)， -CH＝N-CH＝CH- (b-3)，-N＝N-CH＝CH- (b-9)， -CH＝CH-N＝CH- (b-4)，-CH＝N-CH＝N- (b-10)，或 2 -CH＝CH-CH＝N- (b-5)，-CH＝N-N＝CH- (b-11)， -CH＝CH-N＝N- (b-6)，其中(b-1)至(b-11)诸基的各氢原子可任选地被卤基、C1-6烷基、硝基、氨基、羟基、C1-6烷氧基、多卤基C1-6烷基、羧基、氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、单-或二-(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基取代；或其中在(b-1)至(b-11)诸基中相邻碳原子上的两个氢原子可任选地被-(CH2)4-取代； R1为氢、C1-6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1-6烷基、C1-4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1-6烷基羰基、芳基1羰基C1-6烷基、芳基1氧羰基、芳基1C1-4烷氧羰基、C1-4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1-6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基或二甲基氨磺酰基； X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1-6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、芳基2羰基C1-4烷基、C1-4烷氧羰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1-4烷基或C1-4烷基羰基经芳基2取代的 C1-4烷基；芳基1为苯基；被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、 C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、及三氟甲基的取代基取代的苯基；吡啶基；被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、氨基、及二C1-4烷氨基的取代基取代的吡啶基；萘基；喹啉基；1，3-苯并二氧杂环戊烯基；呋喃基；噻吩基；或苯并呋喃基；及芳基2为苯基，或被1、2或3个各自独立地选自卤基、羟基、C1-6烷基、 C1-6烷氧基、硝基、氨基、氰基、及三氟甲基的取代基取代的苯基。

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