|
|
|
|
|
|
|
及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦的制备方法。其特征在于中间体I与4′-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(IV)后,IV的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(III)。本发明阐述的工艺中采用4′-溴甲基联苯-2-腈代替4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应,由于4′-溴甲基联苯-2-腈已有市场供应,且较稳定,与I的反应速度快,所得产物IV杂质少,从而保证了终产物III的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线,且反应条件易控制,操作简便,原料价廉易得,适合于大规模生产。
主权项
权利要求书
1.一种反应步骤如下的替米沙坦合成方法:
经由起始原料2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑与4′-溴甲基联
苯-2-腈在有机碱或无机碱的存在下,在反应溶剂中、一定温度下,进行数小时的亲
核取代反应制得关键中间体4′-[(1,4′-二甲基-2′-丙基[2,6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)甲
基]-[1,1′-联苯]-2-腈,然后水解为替米沙坦。
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |