取代的酰基异羟肟酸和降低TNF-α水平的方法<%=id%>

摘要
　酰亚胺基和酰胺基取代的酰基异羟肟酸可减少哺乳动物的TNFα水平及抑制磷酸二脂酶。一个典型的实施例为(3-(1，3-二氧代异吲哚啉-2-基)-3-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)丙酰基氨基)丙酸酯。
主权项
　权利要求书 1.一种酰基异羟肟酸衍生物，其特征在于，选自下组： (a)具下式的化合物：其中标示*的碳原子构成手性中心， R4为氢或-(C＝O)-R12； R1及R12的每一个，相互独立，皆为1至6个碳原子的烷基、苯基、苄基、吡啶基甲基、吡啶基、咪唑基、咪唑基甲基、或CHR*(CH2) R*R0 其中R*及R0，相互独立，皆为氢、1至6个碳原子的烷基、苯基、苄基、吡啶基甲基、吡啶基、咪唑基或咪唑基甲基，且n＝0、1、2； R5为C＝O、CH2、CH2-CO-、或SO2； R6及R7，相互独立，皆为硝基、氰基、三氟甲基、乙酯基、甲酯基、丙酯基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、1至6个碳原子的烷基、 1至6个碳原子的烷氧基、3至8个碳原子的环烷氧基、卤素、多至18个碳原子的二环烷氧基、多至18个碳原子的三环烷氧基、1-茚满基氧基、2-茚满基氧基、C4-C8-环亚烷基甲基、或C3-C10-亚烷基甲基；每一个R8、R9、R10、及R11，相互独立，为 (i)氢、硝基、氰基、三氟甲基、乙酯基、甲酯基、丙酯基、乙酰基、氨基甲酰基、乙酰氧基、羧基、羟基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰氨基、1至 10个碳原子的烷基、1至10个碳原子的烷氧基、卤素、或 (ii)R8、R9、R10、及R11的一个为包含低级烷基的酰氨基，且其余的R8、R9、 R10、及R11为氢，或 (iii)氢，若R8及R9一起形成苯并、喹啉、喹喔啉、苯并咪唑、苯并二恶茂、 2-羟基苯并咪唑、亚甲二氧基、二烷氧基、或二烷基、或 2 (iv)氢，若R10及R11一起形成苯并、喹啉、喹喔啉、苯并咪唑、苯并二恶茂、 2-羟基苯并咪唑、亚甲二氧基、二烷氧基、或二烷基、或 (v)氢，若R9及R10一起形成苯并；且 (b)该化合物的酸加成盐类，其含可被质子化的氮原子。 3

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