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本发明涉及制备N-酰基苯胺如Casodex(比卡鲁胺)和/或其衍生物的基本上纯的对映体的方法，该方法包括拆分具有式(I)结构的中间体化合物，其中：R1是具有最多可达4个碳原子的烷基或卤代烷基；R2是具有最多可达6个碳原子的烷基；R3是直接键或者具有最多可达6个碳原子的烷基；R4是各自具有最多可达6个碳原子的烷基、链烯基、羟基烷基或环烷基；或者R4是带有1、2或3个独立选自以下基团的取代基的苯基：氢、卤素、硝基、羧基、氨基甲酰基和氰基，以及各自具有最多可达4个碳原子的烷基、烷氧基、链烷酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、全氟烷基、全氟烷硫基、全氟烷基亚磺酰基、全氟烷基磺酰基、烷氧基羰基和N-烷基氨基甲酰基，以及苯基、苯硫基、苯基亚磺酰基和苯基磺酰基；或者R4是萘基；或者R4是含有1、2或3个选自氧、氮和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环，该杂环可以是单环或者可以稠合成为苯并环，该杂环是未取代的或者带有1或2个卤素、氰基或氨基，或者各自具有最多可达4个碳原子的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或者氧基或羟基的取代基，或者该环如果足够饱和，可带有1或2个氧代取代基；以及X1是氧、硫、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-SO2-)、亚氨基(-NH-)或者烷基亚氨基(-NR5-)，其中R5是具有最多可达6个碳原子的烷基。然后在充分的条件下，处理被拆分的式(I)中间体化合物生成N-酰基苯胺如Casodex(比卡鲁胺)和/或其衍生物的基本上纯的对映体。
主权项
权利要求书
1.一种制备N-酰基苯胺的基本上纯的对映体的方法，该方法包
括：
(a)拆分具有式I结构的中间体化合物：
其中
R1是具有最多可达4个碳原子的烷基或卤代烷基；
R2是具有最多可达6个碳原子的烷基；
R3是直接键或者具有最多可达6个碳原子的烷基；
R4是各自具有最多可达6个碳原子的烷基、链烯基、羟基烷基或
环烷基；或者R4是带有1、2或3个独立选自以下基团的取代基的苯
基：氢、卤素、硝基、羧基、氨基甲酰基和氰基，以及各自具有最多
可达4个碳原子的烷基、烷氧基、链烷酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、
烷基磺酰基、全氟烷基、全氟烷硫基、全氟烷基亚磺酰基、全氟烷基
磺酰基、烷氧基羰基和N-烷基氨基甲酰基，以及苯基、苯硫基、苯基
亚磺酰基和苯基磺酰基；或者R4是萘基；或者R4是含有1、2或3个
选自氧、氮和硫的杂原子的5-或6-元饱和或不饱和杂环，该杂环可以
是单环或者可以稠合成为苯并环，该杂环是未取代的或者带有1或2
个卤素、氰基或氨基，或者各自具有最多可达4个碳原子的烷基、烷
氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或者氧基或羟基的取代
基，或者该环如果足够饱和，可带有1或2个氧代取代基；以及
X1是氧、硫、亚磺酰基(-SO-)、磺酰基(-SO2-)、亚氨基(-NH-)或者
烷基亚氨基(-NR5-)，其中R5是具有最多可达6个碳原子的烷基；和
(b)在充分的条件下，处理被拆分的式I中间体化合物生成N-酰基
苯胺的基本上纯的对映体。
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