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摘要
本发明描述了制备通式(R)-(I)和其绝对构型(R)的新的更有效的和高度立体特异性的方法,其中M、W、Q和Q1的定义如说明书所述,该方法包括,在酸存在下,将绝对构型(S)的化合物的相应酯化衍生物水解。用这种方法制备得到的(R)-(I)化合物为手性合成子,可用于制备对映体纯的药物。本发明也提供了制备(R)-肉碱的方法。
主权项
权利要求书
1.根据下面的反应示意图,从(S)-(II)来制备式(R)-(I)化合物
的方法:
其中
Q和Q1为氢原子;或
Q和Q1一起形成=O基团;
M为三甲基铵基团或-OZ基团;
W为选自-OH、-OL、或-OZ的基团,或
M和W一起形成-O-基团,以使式(R)-(I)化合物为式(R)-(A)化合
物,
L为C1-C6直链或支链烷基或苄基;
-OZ为硫酸、膦酸、或磷酸的酯的残基,选自:
O-SO2T,
其中:
2
T为任选被一个或多个卤素基团取代的C1-C10直链或支链烷基,或T为
芳基,
该方法包括在约60到约100℃下,使式(S)-(II)衍生物和强有机酸或无
机酸的水溶液反应。
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