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分 类 号：
C07D401/12;C07B45/04
颁 证 日：
优 先 权：
1999.10.28 DE 19951960,9
申请(专利权)人：
格吕伦塔尔有限公司
地 址：
德国阿兴
发 明 (设计)人：
H·勒伯曼;K·-H·卡斯特尔
国 际 申 请：
CT/EP00/10580 2000.10.27
国 际 公 布：
WO01/30765 德 2001.5.3
进入国家日期：
2002.06.24
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
王其灏
摘要
本发明涉及生产用于溃疡的根据通式(I)的治疗剂的方法。在所述式(I)中，R1、R2和R3相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8氟代烷基和C1-C8烷氧基，R4和R5相互独立地选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、CH2-C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基、C1-C8氟烷氧基、CF3、C2-C8氟代烷基和-C(O)O-C1-C8烷基，及R6选自氢和C1-C2烷基。根据所述方法，使根据式(II)的化合物与间氯过苯甲酸在溶剂中反应，然后将该反应混合物的pH升高到pH7.0以上，任选去除所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶。该方法的特征在于所述溶剂是丙酮或丙酮和水的混合液。
主权项
权利要求书
1.生产式I的抗溃疡药的方法：
其中
R1、R2和R3相互独立地选自
●氢，
●C1-C8烷基，
●C3-C8环烷基，
●C2-C8氟代烷基和
●C1-C8烷氧基，
R4和R5相互独立地选自
●氢，
●C1-C8烷基，
●C3-C8环烷基，
●CH2-C3-C8环烷基，
●C1-C8烷氧基羰基，
●C1-C8烷氧基，
●C1-C8氟烷氧基，
●CF3，
●C2-C8氟代烷基和
●-C(O)O-C1-C8烷基，及
R6选自
2
●氢和
●C1-C2烷基，
在该方法中式II化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R5和R6具有上述含义，与间氯过苯甲酸在溶
剂中反应，然后将该反应混合物的pH升高到pH 7.0以上，任选去除
所述溶剂，然后分离出式I化合物的结晶，特征在于所送溶剂是丙酮
或丙酮/水混合液。
3
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