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发明涉及二苯胺基环丁烯二酮在治疗趋化因子白介素-8(IL-8)介导的疾病中的新用途。
主权项
权利要求书
1.具有下式结构的化合物:
其中:
R选自OH,SH,和NHSO2Rd;
Rd选自NR6R7,烷基,芳基C1-4烷基,芳基C2-4链烯基,杂芳基,杂芳
基-C1-4烷基,杂芳基C2-4链烯基,杂环基,和杂环基C1-4烷基,其中芳基,
杂芳基和杂环基均是任选取代的;
R6和R7独立地为氢,或C1-4烷基,或R6和R7与其所连接的氮一起形
成5-7元环,所述环任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子,和所述环
可以是任选取代的;
R1独立地选自氢,卤素,硝基,氰基,卤素取代的C1-10烷基,C1-10烷
基,C2-10链烯基,C1-10烷氧基,卤素取代的C1-10烷氧基,叠氮基,
(CR8R8)qS(O)tR4,羟基,羟基C1-4烷基,芳基,芳基C1-4烷基,芳氧基,芳
基C1-4烷氧基,杂芳基,杂芳烷基,杂环基,杂环基C1-4烷基,杂芳基C1-4
烷氧基,芳基C2-10链烯基,杂芳基C2-10链烯基,杂环基C2-10链烯基,
(CR8R8)qNR4R5,C2-10链烯基C(O)NR4R5,(CR8R8)qC(O)NR4R5,
(CR8R8)qC(O)NR4R10,S(O)3H,S(O)3R8,(CR8R8)qC(O)R11,C2-10链烯基
C(O)R11,C2-10链烯基C(O)OR11(CR8R8)qC(O)OR12,(CR8R8)qOC(O)R11,
(CR8R8)qNR4C(O)R11,(CR8R8)qNHS(O)2R17,(CR8R8)qS(O)2NR4R5;或两个R1
基团一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环;
q为0,或1-10的整数;
t为0,或1或2的整数;
s为1-3的整数;
2
R4和R5独立地选自氢,任选取代的C1-4烷基,任选取代的芳基,任选
取代的芳基C1-4烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳基C1-4烷基,杂
环基,和杂环基C1-4烷基,或R4和R5与其所连接的氮一起形成5-7元环,
所述环任选包含另一个选自氧、氮或硫的杂原子;
Y独立地选自氢,卤素,硝基,氰基,卤素取代的C1-10烷基,C1-10烷
基,C2-10链烯基,C1-10烷氧基,卤素取代的C1-10烷氧基,叠氮基,
(CR8R8)qS(O)tR4,羟基,羟基C1-4烷基,芳基,芳基C1-4烷基,芳氧基,芳
基C1-4烷氧基,杂芳基,杂芳烷基,杂芳基C1-4烷氧基,杂环基,杂环基C1-4
烷基;芳基C2-10链烯基,杂芳基C2-10链烯基,杂环基C2-10链烯基,
(CR8R8)qNR4R5,C2-10链烯基C(O)NR4R5,(CR8R8)qC(O)N4R5,
(CR8R8)qC(O)NR4R10,S(O)3H,S(O)3R8,(CR8R8)qC(O)R11,C2-10链烯基C(O)R11,
C2-10链烯基C(O)OR11,C(O)R11,(CR8R8)qC(O)OR12,(CR8R8)qOC(O)R11,
(CR8R8)qNR4C(O)R11,(CR8R8)qNHS(O)2Rd,和(CR8R8)qS(O)2NR4R5;或两个
Y基团一起形成O-(CH2)sO-或5-6元不饱和环;
n为1-5的整数;
m为1-4的整数;
R8为氢或C1-4烷基;
R10为C1-10烷基C(O)2R8;
R11选自氢,C1-4烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳基C1-4烷基,
任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳基C1-4烷基,任选取代的杂环基,和
任选取代的杂环基C1-4烷基;
R12选自氢,C1-10烷基,任选取代的芳基和任选取代的芳烷基;和
R17选自C1-4烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,杂芳基C1-4烷基,杂环基,
和杂环基C1-4烷基,其中芳基、杂芳基和杂环基是任选取代的。
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