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分 类 号：
C07D405/12;C07D401/12C07D413/12;C07D417/12C07D209/34;C07D403/12C07D209/40;A61K31/496
颁 证 日：
优 先 权：
1999.8.23 EP 99202710.2;1999.8.23 NL 1012888
申请(专利权)人：
索尔瓦药物有限公司
地 址：
荷兰韦斯普
发 明 (设计)人：
R·范海斯;J·A·M·范德海登;C·G·克鲁斯;J·提普克;M·T·M·图尔普;G·M·维瑟 ·J·范福利特
国 际 申 请：
CT/EP00/08190 2000.8.22
国 际 公 布：
WO01/14330 英 2001.3.1
进入国家日期：
2002.02.21
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
樊卫民
摘要
本发明涉及一组具有对多巴胺D2－受体高亲和性且为良好的5－羟色胺重吸收抑制剂的苯基哌嗪。本发明涉及式(I)的苯基哌嗪衍生物及其盐，其中：X是通式(I)中的基团(1)，其中S1是氢或卤素；S2和S3分别是氢、(1－6C)烷基、苯基或苄基；S4代表两个氢原子或一个氧代基，S5是H或(1－4C)烷基；且Y是C、O或S。
主权项
权利要求书
1、本发明涉及一组通式(I)所示的新的苯基哌嗪衍生物及其盐：
其中：
-X是通式(1)所示基团
其中
-S1是氢或卤素，
-S2和S3独立表示氢、具有1-6个碳原子的烷基、苯基或苄基，
-S4代表两个氢原子或一个氧代基，
-S5是氢或具有1-4个碳原子的烷基，且
-Y是C、O或S，
或通式(2)所示基团
其中S1具有上述含义且R是H、具有1-4个碳原子的烷基、具有2-6个碳原子
的烷氧基烷基，具有2-4个碳原子的链烯基或具有2-4个碳原子的炔基，
2
或通式(3)所示基团
其中S1具有上述含义且Z是C、O或N，
或通式(4)所示基团
其中S1具有上述含义，
或通式(5)所示基团
其中S1具有上述含义且A是O或N，与哌嗪环的5位或8位相连，
或通式(6)所示基团
其中S1具有上述含义且S6和S7代表氢原子或一个氧代基，
或通式(7)所示基团
3
其中一条虚线可代表一个双键，S1具有上述含义，且
P＝T＝Q＝氮
或p＝T＝氮且Q＝C
或P＝Q＝氮且T＝C或C-CH3
或P＝氮，且T和Q是碳
或P＝氮，T是碳且Q是硫
-m的值为2-6；
-n的值为0-2；
-R5和R6独立地代表氢或具有1-3个碳原子的烷基；或R5+6代表-(CH2)-p，其中
p的值为3-5，且
-R7是具有1-3个碳原子的烷基，具有1-3个碳原子的烷氧基，卤素或氰基；
或R6+R7(R7在吲哚基的7位)代表-(CH2)q基团，其中q的值为2-4。
4
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