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br>分 类 号：
C07H1/00;C12P19/12C12P19/02
颁 证 日：
优 先 权：
1999.11.12 GB 9926887.2
申请(专利权)人：
辛根塔参与股份公司
地 址：
瑞士巴塞尔
发 明 (设计)人：
J·P·帕奇拉特克;T·皮特纳;V·琼曼
国 际 申 请：
CT/EP00/11139 2000.11.10
国 际 公 布：
WO01/36434 英 2001.5.25
进入国家日期：
2002.05.10
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
唐伟杰
摘要
本发明的主题是式(I)化合物的制备方法，其中R1－R9彼此独立地代表氢或取代基；m是0、1或2；n是0、1、2或3；标以A、B、C、D、E和F的键彼此独立地表示两个相邻的碳原子是通过双键、单键、单键与环氧化物桥或单键与亚甲基桥连接的，合适的话，包括其E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或互变体，在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式，该方法包含：1)使式(II)化合物(其中R1－R7、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义)与能够特异性氧化4”位醇的生物催化剂接触，目的是生成式(III)化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义)；和2)在还原剂的存在下，使式(III)化合物与式HN(R8)R9胺反应，其中R8和R9具有与上式(I)所示相同含义，该胺是已知的。
主权项
权利要求书
1、下式化合物的制备方法
其中
R1-R9彼此独立地代表氢或取代基；
m是0、1或2；
n是0、1、2或3；并且
标以A、B、C、D、E和F的键彼此独立地表示两个相邻的碳原子是通
过双键、单键、单键与下式环氧化物桥
或单键与下式亚甲基桥连接的，
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合适的话，包括其E/Z异构体、E/Z异构体混合物和/或互变体，在每
种情况下均可以为游离形式或盐的形式，
该方法包含
1)使下式化合物
其中
R1-R7、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上式(I)所示相同含义，
与能够特异性氧化4”位醇的生物催化剂接触，目的是生成下式化合物
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其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、m、n、A、B、C、D、E和F具有与上
式(I)所示相同含义；和
2)在还原剂的存在下，使式(III)化合物与式HN(R8)R9胺反应，其
中R8和R9具有与上式(I)所示相同含义，该胺是已知的；
在每种情况下，如果需要的话，将可按照该方法或另一种方法得到的
式(I)化合物或其E/Z异构体或互变体——在每种情况下均可以为游
离形式或盐的形式——转化为不同的式(I)化合物或其E/Z异构体或
互变体，在每种情况下均可以为游离形式或盐的形式，分开可按照该
方法得到的E/Z异构体混合物，分离所需的异构体，和/或将可按照该
方法或另一种方法得到的游离的式(I)化合物或其E/Z异构体或互变
体转化为盐，或者将可按照该方法或另一种方法得到的式(I)化合物或
其E/Z异构体或互变体的盐转化为游离的式(I)化合物或其E/Z异构体
或互变体，或者转化为不同的盐。
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