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/195;A61K31/421;A61P3/10
颁 证 日：
优 先 权：
1999.10.29 JP 308345/1999
申请(专利权)人：
武田药品工业株式会社
地 址：
日本大阪府
发 明 (设计)人：
山根太平;稻垣敦士;矢部治
国 际 申 请：
CT/JP00/07481 2000.10.26
国 际 公 布：
WO01/32608 日 2001.5.10
进入国家日期：
2002.06.05
专利 代理 机构：
北京市柳沈律师事务所
代 理 人：
赵仁临;张平元
摘要
本发明提供一种制备右面式(III)所示化合物或其盐的方法，其中R1为杂环基等；X为-CO-；n为1～3；Y为氧原子等；A为苯环等；p为1～8；R2为杂环基等；q为0～6；m为0或1；而R4和R5每个为烃基等；或者R4与R2可能连接形成环；该方法包括使上面式(I)所示的化合物或其盐(其中Z为卤原子等)与上面式(II)所示的化合物或其盐在金属醇盐的存在下于酰胺中进行反应。
主权项
权利要求书
1.一种制备下面式(III)所示化合物或其盐的方法
其中
R1 为任选取代的烃基或任选取代的杂环基；
X 为化学键，-CO-，-CH(OH)-或-NR6-(R6为氢原子或任选取代
的烷基)；
n 为1～3的整数；
Y 为氧原子，硫原子，-SO-，-SO2-或-NR7-(R7为氢原子或任选
取代的烷基)；
环A 为任选具有1～3个其它取代基的苯环；
p 为1～8的整数；
R2 为氢原子或任选取代的烃基或任选取代的杂环基；
q 为0～6的整数；
m 为0或1；而
R4和R5 相同或相异且每个为氢原子或任选取代的烃基或者R4可能
与R2连接形成环，
该方法包括使下面式(I)所示的化合物或其盐
其中Z为卤原子或OSO2R10(R10为具有1～4个碳原子的烷基或具有6～10个碳原
子且任选被具有1～4个碳原子的烷基取代的芳基)，式中其它符号的定义同
上，与下面式(II)所示的化合物或其盐
其中各符号的定义同上，在金属醇盐的存在下于酰胺中进行反应。
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