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4-嘧啶基-N-酰基-L-苯基丙氨酸类化合物<%=id%> |
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分 类 号：
C07D239/06;C07D239/46;A61K31/505;A61P1/04;A61P19/02
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.6 US 60/169,089
申请(专利权)人：
霍夫曼-拉罗奇有限公司
地 址：
瑞士巴塞尔
发 明 (设计)人：
阿奇尤特哈拉·西杜瑞
国 际 申 请：
CT/EP00/11884 2000.11.28
国 际 公 布：
WO01/42225 英 2001.6.14
进入国家日期：
2002.06.06
专利 代理 机构：
中科专利商标代理有限责任公司
代 理 人：
李悦
摘要
公开了一种式(I)化合物，其中R1-R6如说明书所定义。所述化合物是VCAM-1和细胞表达VLA-4之间的结合的抑制剂，因此可用于治疗其症状和或损害与VCAM-1到细胞表达VLA-4的结合的疾病。
主权项
权利要求书
1.一种式I的化合物：
和其药学上可接受的盐，其中，R1是定义如下的基团Y-1，Y-2或Y-3：
R1是具有如下通式的基团Y-1：
其中：
R22和R23独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、环烷基、芳基、芳
烷基、硝基、氰基、低级烷基硫基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰
基、低级烷酰基、卤素或全氟低级烷基，以及R22和R23中的至少一个不是
氢，和R24是氢、低级烷基、低级烷氧基、芳基、硝基、氰基、低级烷
基磺酰基或卤素；或
R1是通过碳原子结合到酰胺羰基上的五或六元杂芳环Y-2，其中所述
环含有一个、两个或三个选自N，O和S的杂原子，以及所述环的一个或两
个原子独立地被低级烷基、环烷基、卤素、氰基、全氟烷基或芳基取代
和至少一个所述被取代的原子与结合到该酰胺羰基上的碳原子相邻；或
R1是具有如下通式的3-7元环Y-3：
2
其中：
R25是低级烷基、未取代的或被氟取代的低级烯基，或具有通式R26
-(CH2)e-的基团，R26是芳基、杂芳基、叠氮基、氰基、羟基、低级烷氧
基、低级烷氧基羰基、低级烷酰基、低级烷基硫基、低级烷基磺酰基、
低级烷基亚磺酰基、全氟低级烷酰基、硝基，或R26是具有通式-NR28R29
的基团，其中R28是氢或低级烷基，R29是氢、低级烷基、低级烷氧基羰基、
低级烷酰基、芳酰基、全氟低级烷酰基氨基、低级烷基磺酰基、低级烷
基氨基羰基、芳基氨基羰基，或R28和R29与结合的氮原子一起形成4，5或
6-元饱和的杂环，所述杂环任选地含有一个另外的选自O、S和N-R40的杂
原子，其中Q是-(CH2)fO-，-(CH2)fS-，-(CH2)fN(R27)-，-(CH2)f-，R27是H、
低级烷基、芳基、低级烷酰基、芳酰基或低级烷氧基羰基，R40是H、低
级烷基、芳基、低级烷酰基、芳酰基或低级烷氧基羰基，环中的碳原子是
未被取代的或被低级烷基或卤素取代的，e是0到4的整数，和f是0到3
的整数；
R2是氢、低级烷基、取代的低级烷基、芳基烷基、或芳基；
R3是氢、低级烷基、取代的低级烷基、芳基烷基、或芳基；
R4是氢、卤素、低级烷基、取代的低级烷基、或芳基；
R5是氢、低级烷基、氯、或低级烷氧基；
R6是氢、低级烷基、低级烷基羰基氧基低级烷基、取代的低级烷基，
或R6是具有通式P-3的基团：
其中：R32是氢或低级烷基，R33是氢、低级烷基、芳基，R34是氢或低级烷
基，h是0-2的整数，g是0-2的整数，h和g之和是1到3；或
R6是具有通式P-4的基团：
3
其中：R32，g，和h如上所定义，Q’是O，S，-(CH2)j-，或具有通式N-R35的
基团，R35是氢、低级烷基、低级烷酰基、低级烷氧基羰基，j是0，1或2。
4
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