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分 类 号：
C07D211/58;C07D401/12;C07D401/06;C07D491/08;C07D495/08;C07D471/14;C07D471/10;C07D405/12;C07D211/66;C07D211/64;A61K31/4468;A61K31/4523;A61K31/454;A61P13/10;A61P25/28
颁 证 日：
优 先 权：
1999.12.7 US 09/456,170
申请(专利权)人：
施万制药
地 址：
美国加利福尼亚
发 明 (设计)人：
M·曼门;D·奥尔
国 际 申 请：
CT/US00/33155 2000.12.7
国 际 公 布：
WO01/42213 英 2001.6.14
进入国家日期：
2002.06.04
专利 代理 机构：
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代 理 人：
樊卫民
摘要
本发明涉及脲化合物，该化合物是毒蕈碱受体的拮抗剂和激动剂，本发明还涉及含有该化合物的药物组合物以及这些化合物的制备方法。
主权项
权利要求书
1.式(I)化合物或其可药用盐或前药：
L1-X-L2
(I)
其中：
L1是式(a)的基团：
其中：
A是芳基或杂芳基环；
B″是-NRa-，其中Ra是氢、烷基、芳基、杂芳基或取代的烷基；
R1是氢或烷基；
R2是Het，或选自式(i)、(ii)和(iii)：
其中：
-----是选择性存在的双键；
n1是1至4的整数；
n2是1至3的整数；
V是-CH-、-O-、-S(O)n3-(其中n3是0至2的整数)或-NR4-(其中
R4是氢、烷基、取代的烷基、芳基或杂芳基)；
“Het”是杂芳基环，其选择性地将(a)与连接基相连；
2
R3是氢、烷基、卤素、氨基、取代的氨基、ORa(其中Ra是氢、
烷基或酰基)或是将(a)与连接基相连的共价键；
R5是氢、烷基、卤素、氨基、取代的氨基、-ORb(其中Rb是氢或
烷基)、芳基、芳烷基、杂芳烷基或是将(a)与连接基相连的共价键；
R6、R7和R8彼此独立地是氢、卤素、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、
羧基、烷氧羰基、选择性地被一个、两个或三个选自卤素、羟基、羧基、
烷氧羰基、烷硫基、烷基磺酰基、氨基、取代的氨基的取代基取代的烷
基或是将(a)与连接基相连的共价键；
K是键或亚烷基；
K″是键、-C(O)-、-S(O)n4-(其中n4是0至2的整数)或选择性地被
羟基取代的亚烷基；
B是杂环氨基或杂芳氨基，其选择性地将(a)与连接基相连；
条件是R5、R6、R7、R8、“Het”、杂环氨基或杂芳氨基中至少有
一个将(a)与连接基相连；
X是连接基；
L2是含有至少一个伯、仲或叔胺的有机基团。
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