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抑制整联蛋白与其受体结合的羧酸衍生物<%=id%> |
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7D213/69;C07D213/72;C07D239/47;C07D239/28;C07D207/416;C07D317/46;C07D237/16;C07D333/20;C07D221/02;C07D407/12;C07D409/14;C07D407/14;C07D235/26;C07D471/04;C07D498/04;C07C275/42;C07C229/34;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/495;A61K31/357;A6
颁 证 日：
优 先 权：
2001.10.9 US 09/973142
申请(专利权)人：
得克萨斯生物技术公司
地 址：
美国得克萨斯州
发 明 (设计)人：
R·J·比迪格;Q·陈;G·W·霍兰德
国 际 申 请：
国 际 公 布：
进入国家日期：
专利 代理 机构：
中国专利代理(香港)有限公司
代 理 人：
钟守期
摘要
本发明涉及用于抑制α4β1整联蛋白与其受体例如VCAM-1(血管细胞粘附分子-1)和纤连蛋白结合的方法；抑制这种结合的化合物；包含所述化合物的药用活性组合物；所述化合物在以上方面或在控制或预防涉及α4β1的疾病状态的制剂中的应用。
主权项
权利要求书
1.一种以下结构式的化合物或其药学上可接受的盐，
其中Y在每次出现时独立选自C(O)、N、CR1、C(R2)(R3)、NR5、
CH、O和S；
q是3-10的整数；
A选自O、S、C(R16)(R17)和NR6；
E选自CH2、O、S和NR7；
J选自O、S和NR8；
T选自C(O)和(CH2)b，其中b是0-3的整数；
M选自C(R9)(R10)和(CH2)u，其中u是0-3的整数；
L选自O、NR11、S和(CH2)n，其中n是0或1；
X选自CO2B、PO3H2、SO3H、SO2NH2、SO2NHCOR12、OPO3H2、
C(O)NHC(O)R13、C(O)NHSO2R14、羟基、四唑基和氢；
W选自C、CR15和N；以及
B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、
R14、R15、R16和R17在每次出现时独立选自氢、卤素、烷基、
链烯基、链炔基、烷氧基、链烯氧基、链炔氧基、硫代烷氧
基、羟烷基、脂族酰基、-CF3、-CO2H、-SH、-CN、-NO2、
-NH2、-OH、链炔基氨基、烷氧羰基、杂环酰基、羧基、-
N(C1-C3烷基)-C(O)(C1-C3烷基)、-NHC(O)N(C1-C3烷
基)C(O)NH(C1-C3烷基)、-NHC(O)NH(C1-C6烷基)、-
NHSO2(C1-C3烷基)、-NHSO2(芳基)、烷氧基烷基、烷基氨基、
链烯基氨基、二(C1-C3)氨基、-C(O)O-(C1-C3)烷基、-
2
C(O)NH-(C1-C3)烷基、-C(O)N(C1-C3烷基)2、-CH＝NOH、-
PO3H2、-OPO3H2、卤代烷基、烷氧基烷氧基、甲醛基、甲酰
胺基、环烷基、环烯基、环炔基、环烷基烷基、芳基、芳酰
基、芳氧基、芳基氨基、联芳基、硫代芳基、二芳基氨基、
杂环基、烷基芳基、芳链烯基、芳烷基、烷基杂环基、杂环
基烷基、磺酰基、-SO2-(C1-C3烷基)、-SO3-(C1-C3烷基)、亚
磺酰氨基、氨基甲酸酯基、芳氧基烷基和-C(O)NH(苄基)基
团；
其中B、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、
R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17为未取代的基
团或被至少一个给电子或吸电子基团取代的基
团；
其中当L为NR11时，R4和R11一起可形成一个环；
其中当M为C(R9)(R10)时，R9和R10一起可形成一个环；
以及其中当A为NR6和至少一个Y为CR1时，R1和R6
一起可形成一个环；
前提是当A是C(R16)(R17)时，E不是NR7。
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