|
|
|
|
|
|
|
|
分 类 号：
C07D235/14
颁 证 日：
优 先 权：
申请(专利权)人：
中国科学院上海药物研究所;上海特化医药化工有限公司
地 址：
200031上海市太原路294号
发 明 (设计)人：
沈敬山;严铁马;刘为四;毛睿
国 际 申 请：
国 际 公 布：
进入国家日期：
专利 代理 机构：
上海东方易专利事务所
代 理 人：
欧阳俊立
摘要
本发明涉及一种抗高血压药物的活性成分——替米沙坦的制备方法。其特征在于中间体I与4′-溴甲基联苯-2-腈经亲核取代反应制得替米沙坦的氰基衍生物(IV)后，IV的氰基再水解为羧基得最终产物替米沙坦(III)。本发明阐述的工艺中采用4′-溴甲基联苯-2-腈代替4′-溴甲基联苯-2-羧酸酯与I反应，由于4′-溴甲基联苯-2-腈已有市场供应，且较稳定，与I的反应速度快，所得产物IV杂质少，从而保证了终产物III的纯度。该路线总的反应步骤少于已有的文献报道路线，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，适合于大规模生产。
主权项
权利要求书
1.一种反应步骤如下的替米沙坦合成方法：
经由起始原料2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑与4′-溴甲基联
苯-2-腈在有机碱或无机碱的存在下，在反应溶剂中、一定温度下，进行数小时的亲
核取代反应制得关键中间体4′-[(1，4′-二甲基-2′-丙基[2，6′-二-1H-苯并咪唑]-1′-基)甲
基]-[1，1′-联苯]-2-腈，然后水解为替米沙坦。
|
|
|
|
|
设为首页 | 加入收藏 | 广告服务 | 友情链接 | 版权申明
Copyriht 2007 - 2008 © 科普之友 All right reserved |
