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    史上最强的脑瘤候选药物诞生

    ll杂志上的论文描述了他们成功地合成一个具有不同PI3激酶抑制剂的面板(panel),并首次证明这种抑制剂阻塞不同PI3激酶能力的结构基础。他们使用这些新化合物来剖析PI3激酶在胰岛素信号途径和癌症中的作用。利用这种技术,研究人员研制出了治疗神经胶质瘤的策略。在发表在Cancer Cell杂志上的论文中,研究人员公布说PI3激酶抑制剂(尤其是PI-103)对小鼠的神经胶质瘤产生了惊人的效果。他们认为这种抑制剂是一种潜力巨大的药物候选,并且该校的研究人员正计划在一年内启动临床试验。Weiss的研究组发现这种抑制剂具有双重作用:它能抑制PI3激酶和一种叫做mTOR的蛋白质激酶——该酶在PI3激酶的下游起作用并且是细胞营养感应系统的一部分。这两种酶都是一个回馈环路的部分。该研究组证明mTOR抑制剂在临床试验中确实能在抑制mTOR的同事活化PI3激酶。而新发现的这种抑制剂则能同时抑制PI3和mTOR激酶途径,因此能非常有效地减缓神经胶质瘤的生长。 最常用的抗抑郁药物的靶标被发现促进抗癌药物抗性发生的蛋白表达和药物发生危险反应的柚子天然产物被确定发现白血病的一种“新”药物PNAS:血癌对药物产生抗性的原因
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