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大黄素(EMO)为蒽醌类衍生物,是中药大黄的主要有效单体,具有抗肿瘤等多种药理作用,但由于其抗肿瘤活性不够高,很难应用于临床。日前中山大学肿瘤防治中心的丁岩研究员等人与有机合成教研室联合,以大黄素为先导化合物人工半合成4种蒽醌衍生物,并通过动物实验证实这4种化合物可通过增加细胞内活性氧(ROS),降低线粒体跨膜电位,抑制人口腔癌细胞敏感株KB和耐药株KBv200的生长。 目前,化学治疗仍是肿瘤治疗的重要手段之一,许多化疗药物如5-氟脲嘧啶(5-Fu)、阿霉素、顺铂、长春新碱等可通过诱导细胞内ROS的产生,引起细胞凋亡来杀死肿瘤细胞,但它们引起的不良反应及多药耐药作用(MDR)限制了其临床应用。我国植物资源丰富,从中药中寻找新的不良反应少、疗效好的化疗药物成为临床和基础研究中十分重要的课题。 据丁岩介绍,他 < 1 > < 2 >
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