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据3月《癌细胞》杂志(Cancer Cell 2005;7:275-286)上的一项报告,Plk1在许多肿瘤中都有过度表达,其小分子抑制剂ON01910在体内和小鼠模型内都表现出强效的抗癌活性。 “在不久的将来,射靶疗法将是癌症的一种重要治疗方法”,美国费城坦普大学医学院的利迪(E. Premkumar Reddy)告诉路透社记者,“不久临床医生将可以采用许多新方法来控制癌症”。 根据以前对肿瘤发展中Plk1作用的研究,利迪和同事筛查了一个新分子库的抗Plk1活性,结果发现ON01910最具抑制能力。作者报告,ON01910在50-200莫耳的50%生长抑制浓度之间时,在受检的所有94种人类肿瘤细胞系中都诱导了凋亡。经过国立癌症研究所的进一步检查,表明ON01910对所有细胞系都有广谱抗肿瘤细胞活性,包括对多药耐受性的细胞系。 报告显示,ON01910引起了有丝分裂停止,引起海拉细胞中肿瘤细胞的死亡,但正常细胞系却能抵抗ON01 < 1 > < 2 >
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