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机技术结为一体，能同时产生许多种结构相关但有序变化的化合物，然后用高度灵敏的生物学方法对这些化合物同时进行筛选，从中确定具有生物活性的物质，再经结构测定，以期找到全新的先导化合物。组合化学以其高效、微量、高度自动化的特点而很快受到世人的瞩目并被许多大的制药公司采纳，成为近年来用以发现新药先导化合物的一种重要手段。生物通注） 随着进入临床实验的原创新药类 (也作新分子实体，new molecular entities，NMEs——生物通注)数目的不断增加，预期到2008年进入市场的原创新药类将增加65％。为快速高通量药物研发和化合物初筛而设计的新技术也将出现。 其中一种日渐流行的技术就是高通量筛选(high-throughput screening HTS)，可以检测先导化合物（lead compounds）和提供优化信息指导。HTS的发展为研究提供了大量的有利条件，如降低损耗、缩短药物进入市场的时间和加速药物筛选过程。 然而，尽管有快速而大量的临床前筛选，大约30％的NME未能通过I期临床实验。这可能是因为临床前实验动物和间接体外模式（ex vivo）模型不能提供正确的人体药动学（PK）和吸收、分布，代谢和排泄（ADME）信息。 另一方面，人体试验将为试验中的新药药效提供全面的评估，最终提高药物的效果和安全性。为实现这个目的，在临床前筛选过程中加速质谱仪使用微量测定更快地提供人类生物利用率资料。 在微量测定中，低于所需水平100倍地人类用药剂量足够去筛选大量地化合物并获得早期地PK和ADME资料。这就确保了最佳地药物候选化合物满足I期临床实验的要求。 人类对药物的吸收是获得准确PK和ADME资料的另一个方法。在初期的临床实验过程中，专门设计的胶囊被用于无创的目标药物的传递，为被筛选的NME的提供参考。“从这些研究中获得的药动学资料有助于我们详细了解肠道某个位置对药物吸收的复杂过程。”Sankaran说。“这一点将可能对加快决策和正确选择恰当的药物发展策略选择是至关重要的。”
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