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生物通报道:由美国加州博翰肿瘤研究所(Burnham Institute)的Maurizio Pellecchia博士领导的一个研究组确定出炭疽热毒素LF(致死因子,lethal factor)的抑制剂。这类抑制剂或许能够被开发成一种对吸入炭疽菌的紧急治疗药物。这些发现公布在6月20日的Proceedings of the National Academy of Sciences的网络版上。炭疽杆菌(Bacillus anthracis)曾被恐怖份子用作生物恐怖武器。吸入了炭疽菌孢子的肺炭疽病通常都会导致死亡,除非能在感染初期诊断出来。在这种疾病的后期,抗生素能够杀死炭疽菌细胞但是却不会影响到细菌分泌的LF——这种物质大量存在于血管中。LF进入细胞并失活一种叫做促分裂原活化蛋白激酶(MAPKK,mitogen-activated protein kinase)的酶,从而感染细胞的正常信号途径并诱导细胞死亡。(想了解更多有关“生物恐怖”的信息尽在“生物恐怖--世界新恐慌”专题)利用一种以高灵敏核磁共振技术为基础的“片段方法”,研究人员确定出了一个能够充当最佳LF小分子抑制剂结构模板的框架。研究人员合成了先导化合物并证实它们对离体LF的作用和选择性。在离体分析中,这些化合物不会影响与LF结构相似的原型人类金属蛋白酶(prototype human metalloproteinase e < 1 > < 2 >
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