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    海洋抗病毒药物研究<%=id%>


        虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分,但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。第一个抗病毒海洋药物为AraA(arabinoside)于1955年被FDA批准用于治疗人眼疱疹感染。抗病毒活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中,活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。从贪婪倔海绵(Dysidea avara)中分离出的Avarol和Avarone是一类新型倍半萜氢酯化合物,在体外对L5178Y老鼠的淋巴系统具有很强的抑制活性,在浓度为0.9mol/L时细胞生长抑制率为50%,该品为抗有丝分裂和抗诱变剂的倍半萜,在体外0.1μg/L浓度下可抑制HIV复制,通过抑制逆转录酶(RT)作用来抑制HIV在H9细胞中的复制,并可抑制HIVgag基因产物P17,P34的表达,而对正常细胞无细胞毒活性,并有细胞保护作用。在人体外周血淋巴细胞中产生γ干扰素诱导作用,具有显著免疫增强作用。Toximsol系从红海海绵Toxiclona toxius的化合物,已证明对多种病毒逆转录酶有抑制作用,它还影响DNA聚合酶的活性,Peyssonols A,B系海藻Peyssondia sp.的代谢产物,具有抑制HIN1,2型逆转录酶的作用,对DNA聚合酶也有一定抑制作用,而不影响DNAα,β聚合酶,表明不干扰机体正常细胞的代谢,有望成为新的抗HIN药物。Kelletinin A是从海洋腹足动物(Buccinulum corneum)中分离的产物,对人T细胞白血病病毒Ⅰ型(HTLV-1)有抑制作用,能抑制细胞DNA和RNA的合成,降低病毒转录水平,但不影响蛋白合成。对大量的海洋动物的提取进行抗细菌和抗病毒试验,结果表明鲍鱼(Haliotis nifescens)、牡蛎(Crassostrea virginica)及硬壳蛤(Mercenaria mercenaria)中的大分子化合物在体内、体外均显示出抗细菌和抗病毒活性。

         

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