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  受体分子观察有望催生治癌新药  

  近日,美国耶鲁医学院的科学家在《细胞》杂志上发表研究报告称,对与癌症密切相关的受体分子进行高精度观察,有望使治疗癌症的新药物问世。

  结合蛋白质表达、生物化学、生物医学以及X射线结晶学等多学科方法,此次研究使科学家得以在高分辨率下观察受体酪氨酸激酶Kit分子结构中的原子排列,以及Kit被激活前后的活动情况。结构分析显示,干细胞因子将两个Kit分子结合在一起时,发生大量重组和部分分子间的互相结合,产生构象变化。

  人体内有59种受体酪氨酸激酶蛋白质,它们在正常细胞处理过程中发挥重要作用。实验表明,受体酪氨酸激酶蛋白质Kit功能不好的老鼠会褪毛,而且通常会贫血和瘦弱。在人体内,如果其正常功能被压制或失效,就会出现花斑性状,如胸口和腹部会出现翼状斑点、白头发、耳聋及便秘等。然而在很多癌症(如胃肠间质瘤)和几种白血病中,受体酪氨酸激酶Kit却过于活跃。耶鲁医学院药理学教授斯彻辛格说,如果药物能进入Kit内部阻止受体酪氨酸激酶Kit被激活,将对癌症治疗产生重要影响。

  斯彻辛格认为,以阻止受体酪氨酸激酶Kit被激活为目标的药物,有

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时间:2009-4-20 22:51:49

     

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