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化上较为保守。 HL在肝实质细胞中合成，在合成过程中，酶蛋白的糖化及紧随着的低聚糖化修饰过程是分泌HL的必要条件。免疫电镜研究表明，HL位于肝窦状隙内皮细胞表面，在肝素化后，HL可释放到血浆。激素可调节HL的释放，主要是类固醇激素，如雄性激素可升高HL酶活性，而雌性激素则相反。录怀孕或泌乳时，肝素化后血浆中HL活力与血浆的游离胆固醇或类固醇也呈负相关，肾上腺素抑制HL酶活性。另外胰岛素和甲状腺素在控制HL活力中有作用。 HL主要作用于VLDL、β-VLDL及VLDL残粒中的TG。HDL中积累的未酯化胆固醇在HL作用下由肝摄取，在HDL3转化为HDL2的过程中可防止肝外组织过量胆固醇的积累，其中HL起重要作用。
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