青霉素

最著名的抗生素莫过于1929年由Flemming发现的青霉素（Penicillins）了。当时Flemming正在培养一种能够引起疖和某些其他类型传染病的细菌金*葡萄球菌。为了用显微镜检查培养结果，他不得不把培养皿的盖子拿掉一会儿。一天当他开始工作时，他注意到培养液被一种从空气中落入的蓝绿色霉菌所污染，在霉菌生长周围的一定距离内，细菌群遭到破坏。进一步研究发现，长有霉菌的清液对许多病原菌都有抑制和杀死作用。这种霉菌后来被鉴定为青霉菌。由青霉菌所产生的一类抗生物质总称为青霉素。青霉素发酵液中含有5种以上天然青霉素（如青霉素F、G、X、K、F和V等），它们的差别仅在于侧链R基团的结构不同，其中青霉素G在医疗中用得最多，它的钠或钾盐为治疗革兰氏阳性菌的首选药物，对革兰氏阴性菌也有强大的抑制作用。青霉素的结构通式可表示为青霉素G的主要来源是生物合成，即发酵。化学家通过利用化学或生化合成的方法，将青霉素G的R侧链转变成其他基团，而得到了效果更好的类似物，如目前临床上广泛使用的氨苄青霉素和羟氨苄青霉素（又名阿莫西林）。药物化学中将这种在已知药物（先导化合物）结构基础上设计新药物的方法称为结构改造。通过结构改造往往能够得到疗效更好的新药物，因此这一方法被广泛用于药物设计中。像氨苄青霉素和羟氨苄青霉素这样的抗生素是以天然抗生素为原料，经过“加工”（即化学或生化反应）
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